2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇

2 - ( 4 - qiǎng jī běn jī ) běn bìng [ b ] sāi fēn - 6 - chún

更新时间：2024-04-14 10:18:39

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2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇名称

中文名

2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇
英文名

2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-6-ol
中文别名

2-(4-羟基苯基)-苯并[b]噻吩-6-醇 |
英文别名

2-(4-hydroxyphenyl)-6-hydroxybenzo[b]thiophene |2-(4-Hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-6-ol |2-(4-Hydroxyphenyl)benzo[b]thiophene-6-ol |6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo<b>thiophene |ZTW |RALOXIFENE CORE |benzthiophene compound,3 |

2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇生物活性

描述

Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
相关类别

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 癌症
体外研究

雌激素受体调节剂1（化合物18）（100nm；10d）抑制T47D:A18/PKCα和T47D:A18-TAM1集落形成[2]。雌激素受体调节剂1（100nm；9d）显著抑制MCF-7:5C细胞的生长，并在6d诱导细胞凋亡[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：T47D:A18/PKCα，T47D:A18-TAM1细胞浓度：100nm孵育时间：10d结果：抑制T47D:A18/PKCα，T47D:A18-TAM1集落形成。细胞活力测定[2]细胞系：MCF-7:5C细胞浓度：100nm孵育时间：9d结果：明显抑制MCF-7:5C细胞的生长。
体内研究

雌激素受体调节剂1（1.5mg/只；p.o.；每日2周）导致T47D:A18/PKCα肿瘤的消退[2]。动物模型：4-6周龄无胸腺小鼠（Harlan-Sprague-Dawley）[2]剂量：1.5mg/动物给药：p.o.；每日2周结果：肿瘤体积明显减少。
参考文献

[1]. Brogi S, et al. 3D-QSAR using pharmacophore-based alignment and virtual screening for discovery of novel MCF-7 cell line inhibitors. Eur J Med Chem. 2013 Sep;67:344-51. [2]. Molloy ME, et al. Novel selective estrogen mimics for the treatment of tamoxifen-resistant breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2515-26.

2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇物理化学性质