400-8558965-803

雷洛昔芬

léi luò xī fēn

更新时间:2024-04-16 00:07:31

  • 常用名
    雷洛昔芬
    英文名
    raloxifene
  • CAS号
    84449-90-1
    分子量
    473.583
  • 密度
    1.3±0.1 g/cm3
    沸点
    728.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 分子式
    C28H27NO4S
    熔点
    250-253°C
  • MSDS
    闪点
    394.2±32.9 °C
  • 符号
    信号词
雷洛昔芬 名称
  • 中文名
    雷洛昔芬
  • 英文名
    raloxifene
  • 中文别名
    雷洛西芬 |[6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮 |
  • 英文别名
    [2-(4-Hydroxyphenyl)-6-hydroxybenzo[b]thien-3-yl] [4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone |Raloxifeno |[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone |6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-(2-piperidino-ethoxy)benzoyl]benzo[b]thiophene |[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl][4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone |[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}methanone |[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]{4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}methanone |UNII-YX9162EO3I |Raloxifenum [Latin] |Raloxifene [INN:BAN] |[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone |Raloxifeno [Spanish] |Keoxifene |[3H]-Raloxifene |MFCD00866415 |Methanone, [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]- |Methanone, (6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(b)thien-3-yl)(4-(2-(1-piperidinyl)ethoxy)phenyl)- |Raloxifene |[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothien-3-yl]{4-[(2-piperidin-1-ylethyl)oxy]phenyl}methanone |Raloxifenum |[14C]-Raloxifene |Raloxifene HCl |
雷洛昔芬 生物活性
  • 描述
    Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
  • 相关类别
    信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 癌症
  • 靶点
    Estrogen receptor
  • 体内研究
    雷洛昔芬(4 mg/kg;灌胃;连续13周每天一次)可显著防止去卵巢(OVX)大鼠的骨丢失[1]。动物模型:雌性,12周龄,Wistar大鼠(OVX大鼠)[1]剂量:4 mg/kg给药:灌胃,连续13周。结果:OVX大鼠E2水平显著升高,BGP水平显著降低。
  • 参考文献
    [1]. Khovidhunkit W, et al. Clinical effects of raloxifene hydrochloride in women. Ann Intern Med. 1999;130(5):431-439. [2]. Xu H, et al. Effect of caffeine on ovariectomy-induced osteoporosis in rats. Biomed Pharmacother. 2019;112:108650.
雷洛昔芬 物理化学性质
  • 密度
    1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点
    728.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    250-253°C
  • 分子式
    C28H27NO4S
  • 分子量
    473.583
  • 闪点
    394.2±32.9 °C
  • 精确质量
    473.166077
  • PSA
    98.24000
  • LogP
    6.80
  • 外观性状
    淡黄色固体
  • 蒸汽压
    0.0±2.5 mmHg at 25°C
  • 折射率
    1.666
  • 储存条件
    Desiccate at +4°C
  • 水溶解性
    DMSO: 28 mg/mL, soluble
  • 分子结构

    1、 摩尔折射率:136.57

    2、 摩尔体积(cm3/mol):367.3

    3、 等张比容(90.2K):1010.8

    4、 表面张力(dyne/cm):57.3

    5、 极化率(10-24cm3):54.14

  • 计算化学

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.1

    2.氢键供体数量:2

    3.氢键受体数量:6

    4.可旋转化学键数量:7

    5.互变异构体数量:17

    6.拓扑分子极性表面积98.2

    7.重原子数量:34

    8.表面电荷:0

    9.复杂度:655

    10.同位素原子数量:0

    11.确定原子立构中心数量:0

    12.不确定原子立构中心数量:0

    13.确定化学键立构中心数量:0

    14.不确定化学键立构中心数量:0

    15.共价键单元数量:1

  • 更多

    1.性状:白色至带黄白色结晶或结晶性粉末

    2.熔点(ºC):250~253

    3.溶解性:易溶于氯仿或二甲基甲酰胺,较易溶于乙腈、丙酮或乙酸乙酯,较难溶于甲醇、无水乙醇或无水乙醚,及难溶于乙烷,几不溶于水。

雷洛昔芬 毒性和生态

雷洛昔芬毒理学数据:

急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):>10000口服,>2500腹腔注射和皮下注射。

雷洛昔芬毒性英文版

雷洛昔芬 安全
  • WGK德国
    3

雷洛昔芬 合成路线

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    雷洛昔芬 下游产品

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      雷洛昔芬 制备
      • 0
        2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇经甲磺酰氯酯化,生成的二酯化物与4-(2-哌啶基乙氧基)苯甲酰氯进行酰化反应,经水解得到雷洛昔芬。
      雷洛昔芬 用途

      Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。

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