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甘草素

gān cǎo sù

更新时间：2024-05-05 09:56:13

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常用名

甘草素

英文名

liquiritigenin
CAS号

578-86-9

分子量

256.253
密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

529.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₅H₁₂O₄

熔点

206-208ºC
MSDS

闪点

206.9±23.6 °C
符号

信号词

甘草素名称

中文名

甘草素
英文名

liquiritigenin
中文别名

甘草醇 |4',7-二羟基黄烷酮 |4',7-二羟基黄酮 |
英文别名

4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S)- |(2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one |4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (S)- |(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one |Liquiritigenin |(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one |

甘草素生物活性

描述

Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。
相关类别

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 癌症天然产物 >> 黄酮类化合物研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 神经疾病
靶点

EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]
体外研究

Liquiritigenin在转染ERβ但不转染ERα的U2OS细胞中产生ERE tk-Luc的剂量反应激活。甘草素产生剂量依赖性激活和CECR6，NKG2E和NKD与ERβ的时间依赖性增加，但与ERα无关。甘草素的ERβ选择性是由于共激活物类固醇受体共激活因子-2选择性地募集到靶基因。 Liquiritigenin对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力，并在ERβ细胞中选择性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的细胞死亡，并在成骨细胞MC3T3-E1细胞中产生蛋白质加合物，细胞内活性氧，线粒体超氧化物，心磷脂过氧化和TNF-α[2]。
体内研究

在小鼠异种移植模型中，甘草素不会刺激子宫大小或MCF-7乳腺癌细胞的肿瘤发生[1]。用甘草素处理可显着降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度，包括白细胞介素（IL）-6，IL-1β和肿瘤坏死因子（TNF）-α[3]。
激酶实验

使用ERα和ERβ竞争物测定试剂盒测定甘草素与纯全长ERα和ERβ的相对结合亲和力。使用具有荧光素激发（485nM）和发射（530nM）滤光片的GENios Pro酶标仪[1]测定在增加量的竞争配体或提取物存在下与ERα和ERβ结合的荧光团标记的雌激素的荧光偏振。
动物实验

小鼠：将MCF-7（250,000）细胞移植到裸鼠的肾囊下。使用含有载体，E2（0.4mg）或甘草素（2mg）的渗透泵连续输注每组5只小鼠，其中注入2.5μL/ h，持续1个月。治疗一个月后，切除肿瘤和子宫并进行分析[1]。
参考文献

[1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57. [2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40. [3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.