苯甲基磺酰氟

苯甲基磺酰氟

phenylmethanesulfonyl fluoride

PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶 研究领域 >> 其他

PMSF（2mM）在Li +存在下抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸累积仅15％-19％。 PMSF对磷酸肌醇转换的抑制是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤[1]。 PMSF抑制T.brucei的血流中GPI中间体的肌醇残基的酰化。 PMSF抑制糖脂C的形成但不抑制体外脂肪酸重塑。 PMSF抑制了在procyclic锥虫中添加GPI酰化和乙醇胺磷酸酶，但在Hela细胞中没有[2]。

PMSF（0.1mL / 10g b.wt，ip）产生抗伤害感受，如甩尾潜伏期评估中％MPE的剂量响应性增加所示，但未能产生明确的剂量反应性运动抑制。接受腹膜内注射PMSF的小鼠表现出大麻素效应，包括抗伤害感受，体温过低和不动，ED50值分别为86,224和206mg / kg。 PMSF（30 mg / kg）预处理增强了anandamide对甩尾反应（抗伤害感受），自发活动和活动性的影响，分别为5倍，10倍和8倍[3]。

在测定中使用重18至25g的雄性ICR小鼠。将PMSF溶解在芝麻油中，并以0.1mL / 10g b.wt的体积腹膜内施用。在静脉注射anandamide或载体注射前10分钟始终给予PMSF。使小鼠适应评估室过夜而不中断食物或水。在静脉注射anandamide或载体给药后，如下评价每只动物：5分钟的甩尾潜伏期（抗伤害感受）反应和5至15分钟的自发（运动）活动;或核心（直肠）温度5分钟和环固定（僵住症）5至10分钟。

[1]. Sekar, M.C. and B.D. Roufogalis, Differential effects of phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF) on carbachol and potassium stimulated phosphoinositide turnover and contraction in longitudinal smooth muscle of guinea pig ileum. Cell Calcium, 1984. 5(3): p. [2]. Guther, M.L., W.J. Masterson, and M.A. Ferguson, The effects of phenylmethylsulfonyl fluoride on inositol-acylation and fatty acid remodeling in African trypanosomes. J Biol Chem, 1994. 269(28): p. 18694-701. [3]. Compton, D.R. and B.R. Martin, The effect of the enzyme inhibitor phenylmethylsulfonyl fluoride on the pharmacological effect of anandamide in the mouse model of cannabimimetic activity. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1138-43.

1.3±0.1 g/cm3

285.7±19.0 °C at 760 mmHg

92-95 °C

C₇H₇FO₂S

174.193

126.6±21.5 °C

174.015076

42.52000

2.33

白色至奶油色固体

0.0±0.6 mmHg at 25°C

1.522

hydrolysis

1、 摩尔折射率：40.31

2、 摩尔体积（m³/mol）：132.2

3、 等张比容（90.2K）：336.7

4、 表面张力（dyne/cm）：42.0

5、 极化率（10 ^-24cm ³）：15.98

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积42.5

7.重原子数量:11

8.表面电荷:0

9.复杂度:199

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

一、物性数据

性状：白色至微黄色粉末

密度（g/mL,25/4℃）：0.797

相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不可用

熔点（ºC）：90-94

沸点（ºC,常压）：112

沸点（ºC,5.2kPa）：不可用

折射率：不可用

闪点（ºC）：不可用

比旋光度（º）：不可用

自燃点或引燃温度（ºC）：不可用

蒸气压（kPa,25ºC）：不可用

饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不可用

燃烧热（KJ/mol）：不可用

临界温度（ºC）：不可用

临界压力（KPa）：不可用

油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不可用

爆炸上限（%,V/V）：不可用

爆炸下限（%,V/V）：不可用

溶解性：难溶于水，且在水溶液中非常不稳定，容易分解。可溶于异丙醇、乙醇、甲醇、二甲苯和石油醚。

GHS05, GHS06

Danger

H301-H314

P280-P305 + P351 + P338-P310

Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P2 (EN 143) respirator cartridges;type P3 (EN 143) respirator cartridges

T:Toxic;

R25;R34

S7-S16-S45-S36/37/39-S28A-S26

UN 3261 8/PG 2

3

XT8050000

III

8

2904909090

2904909090

2904909090 其他烃的磺化、硝化、亚硝化衍生物（不论是否卤化）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

品名, 成分含量, 用途

HS:2904909090 sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives of hydrocarbons, whether or not halogenated VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%