诺氟沙星的药理作用是什么

2023年08月01日 00:57

【背景与概况】

诺氟沙星（Norf lox acin）是喹诺酮类抗菌药物的杰出代表之一。抗菌作用强，抗菌谱广，生物利用度高，组织渗透性好，与其他抗生素无交叉耐药性，副作用小。等特点，口服吸收快，已广泛应用于临床。诺氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药，具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰氏阴性杆菌具有很高的抗菌活性，在体外对下列细菌具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、弧菌、耶尔森氏菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌也具有抗菌活性。对耐青霉素的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉氏菌也有良好的抗菌作用。诺氟沙星是一种杀菌剂，通过作用于细菌DNA解旋酶的A亚基，抑制DNA合成和复制，导致细菌死亡。适用于敏感菌引起的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染、伤寒等沙门氏菌感染。但诺氟沙星不溶于水，口服生物利用度低（约50%），且味苦，性质不稳定，遇光易氧化分解。

此外，体外抗菌作用试验表明，诺氟沙星是一种高效抗菌药物，抗菌谱广，抗菌作用强。印染病、红皮病、肠炎等致病菌对其高度敏感，最低抑菌浓度与最低杀菌浓度一致，药效稳定、持久。以强毒力的鲤鱼细菌性败血症N2株进行体内抑菌试验。结果表明，肌注1 mg/kg和混合口服10 mg/(kgd)对上述致病菌均有较好的抑制作用。两组抗菌效果均在80%以上，无论是感染后给药还是感染后给药，两组的存活率均明显高于对照组。在生产中应用诺氟沙星，可有效降低细菌性病害的发生，提高鱼类产量。诺氟沙星对鲤鱼的口服急性毒性试验证明，该药具有较大的安全范围（100mg/kg以上）。上述研究结果充分证明，诺氟沙星防治淡水养殖鱼细菌性病害有效，且用量少，安全可靠，可广泛推广应用。

【适应症】

诺氟沙星用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染、痢疾、伤寒、青霉素酶耐药、淋病、前列腺炎、五感器官及皮肤科感染。

【规格】

注射液：200mg：100mL；胶囊：100毫克，200毫克。

【剂量】

口服：急性单纯性下尿路感染，300-400mg，一日2次，连用5-7天。复杂性尿路感染剂量同上，疗程10-21天；对于单纯性淋菌性尿道炎，800 毫克，每天一次；肠道感染，300-400mg，一日2次，疗程5-7天。细菌性肠胃炎，每8小时口服0.2g，疗程5天。伤寒，每8小时口服0.4g，疗程10-14天。淋病，每6小时口服0.6g，每日2次。

本品应空腹口服，同时饮水250mL。

静脉滴注：成人每天400mg，分2次输注。

【药理作用】[5]

本品为第三代喹诺酮类抗菌药。其作用机制主要是抑制DNA旋转酶，通过破坏细菌的DNA结构来阻止细胞分裂，达到杀灭细菌的目的。口服吸收迅速，组织分布好，在肝、肾、脾、胰、淋巴结、腮腺、支气管粘膜等组织中浓度高于血药浓度，在脑组织和骨组织中浓度较低，在体内几乎不代谢，大部分随尿排出体外。 t1/2 为3.5 小时。本品对革兰氏阴性菌有很高的活性，对金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用，其抗铜绿假单胞菌作用优于庆大霉素、妥布霉素、头孢他啶和青霉素。由于其特殊的化学结构，与其他抗生素无交叉耐药性，与喹诺酮类无明显交叉耐药性。

【药代动力学】

口服吸收和分布良好，空腹服用血药浓度比饭后高23倍。本品吸收后广泛分布于各种组织和体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫、胆汁、痰液、疱液、血液、尿液等，但不存在于中枢神经系统中.血清蛋白结合率为10%15%，T1/2为34小时，肾功能减退时可延长至68小时。

单次口服400mg和800mg后，血药浓度在1-2小时内达到峰值，血药浓度峰值分别为1.4-1.6g/mL和2.5g/mL。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统是主要排泄途径，26%40%以原形从尿中排泄，10%以代谢形式排泄，28%30%以胆汁和粪便排泄.

【不良反应】[5]

1.可有轻度胃部不适、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。

2.可有皮疹、眼睑及球结膜充血及光敏反应，尤其是日光照射部位。

3、本品脂溶性高，易透过血脑屏障，低浓度即可作用于神经细胞。临床表现为焦虑、烦躁、头痛、失眠、震颤、步态不稳和抽搐。有时它会导致癫痫发作。

4.肝功能轻度异常，肾脏轻度损害。 5.偶见关节软骨损伤。

【药物相互作用】[6]

1.与细胞色素P450竞争性结合可导致茶碱类药物、环孢素、华法林、咖啡因等药物作用增强，需监测血药浓度并酌情减量。

2.多种维生素、抗酸剂及铁、锌制剂可降低本品的吸收，应避免合用。

【注意事项】[5]