1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲

1 - [ 1 - [ ( 2 - ān jī pǐ dìng - 4 - jī ) jiǎ jī ] - 1 H - yǐn duǒ - 4 - jī ] - 3 - ( 5 - xiù - 2 - jiǎ yǎng jī běn jī ) niào

更新时间：2024-04-30 01:30:07

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲

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常用名

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲

英文名

1-[1-[(2-aminopyridin-4-yl)methyl]indol-4-yl]-3-(5-bromo-2-methoxyphenyl)urea
CAS号

900573-88-8

分子量

466.33100
密度

N/A

沸点

N/A
分子式

C₂₂H₂₀BrN₅O₂

熔点

N/A
MSDS

闪点

N/A
符号

信号词

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲名称

中文名

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲
英文名

1-[1-[(2-aminopyridin-4-yl)methyl]indol-4-yl]-3-(5-bromo-2-methoxyphenyl)urea
中文别名
英文别名

ji-101 |unii-980m4n37dh |cgi-1842 |

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲生物活性

描述

JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。
相关类别

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 艾弗林受体研究领域 >> 心血管疾病
靶点

VEGFR2PDGFRβ
体外研究

发现JI-101在所有临床前和人肝微粒体中都是稳定的。在所测试的物种肝微粒体中代谢的％在3.03-3.95之间。在小鼠肝微粒体中代谢的百分比相对较高，其次是狗，人和大鼠肝微粒体[1]。
体内研究

JI-101通过胆汁及其单羟基和二羟基代谢物排出。口服给药后，JI-101迅速被吸收，在2小时内达到Cmax。静脉和口服途径的JI-101的t1 / 2分别为1.75±0.79和2.66±0.13h。通过静脉途径对JI-101的Cl和Vd分别为13.0±2.62mL / min / kg和2.11±1.42L / kg。 JI-101的组织分布广泛，快速且优选地摄入肺组织。总体而言，JI-101的口服生物利用度为55％，JI-101的主要消除途径是粪便[1]。
动物实验

大鼠：在雄性SD大鼠的初步平行组研究中评估JI-101的药代动力学和生物利用度评估。每种途径的四只大鼠（195-210g）分别以3和30mg / kg的剂量接受静脉内（通过尾静脉）和口服剂量（通过管饲法）的JI-101。在给药前，从0.12（仅静脉注射）0.25,0.5,1,2,4,8,10（仅口服）和24小时收集眶后丛的系列血液样品（100μL）。将血样收集在含有K2 EDTA作为抗凝血剂的试管中，并在4℃下离心5分钟以进行血浆分离，并在-80±10℃下冷冻保存直至分析[1]。
参考文献

[1]. Gurav SD, et al. Pharmacokinetics, tissue distribution and identification of putative metabolites of JI-101 - a novel triple kinase inhibitor in rats. Arzneimittelforschung. 2012 Jan;62(1):27-34.

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲物理化学性质

分子式

C₂₂H₂₀BrN₅O₂
分子量

466.33100
精确质量

465.08000
PSA

98.42000
LogP

5.09860

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲合成路线

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