400-8558965-803

六羟黄酮/栎草亭

liù qiǎng huáng tóng / lì cǎo tíng

更新时间:2024-02-02 11:38:11

  • 常用名
    六羟黄酮/栎草亭
    英文名
    quercetagetin
  • CAS号
    90-18-6
    分子量
    318.23500
  • 密度
    1.912 g/cm3
    沸点
    732.4ºC at 760 mmHg
  • 分子式
    C15H10O8
    熔点
    >300ºC
  • MSDS
    闪点
    280.3ºC
  • 符号
    信号词
六羟黄酮/栎草亭 名称
  • 中文名
    六羟黄酮/栎草亭
  • 英文名
    quercetagetin
  • 中文别名
  • 英文别名
    3,5,6,7,3',4'-hexahydroxyflavonol |2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,6,7-tetrahydroxychromen-4-one |6-Hydroxyquercetin |3,3',4',5,6,7-hexahydroxyflavone |3,5,6,7,3',4'-hexahydroxyflavone |Quercetagetin |
六羟黄酮/栎草亭 生物活性
  • 描述
    Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是从 Citrus unshiu (C. unshiu) 果皮中分离的主要类黄酮[3]。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM[1]。具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • 相关类别
    信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆 研究领域 >> 癌症 天然产物 >> 黄酮类化合物 研究领域 >> 炎症/免疫
  • 靶点
    PIM1:0.34 μM (IC50)PIM2:3.45 μM (IC50)RSK2:2.82 μM (IC50)PKA:21.2 μM (IC50)
  • 体外研究
    Quercetagetin还抑制PIM2,PKA和RSK2,IC50分别为3.45,21.2和2.82μM。 Quercetagetin以剂量依赖性方式抑制完整RWPE2前列腺癌细胞中的PIM1活性(ED50,5.5μM)。此外,Quercetagetin抑制Aurora-A激酶的活性(IC50,~4μM)。当用Quercetagetin处理表达pim-1的细胞时,p-BAD(S112)水平与槲皮素的浓度成比例地显着降低。细胞外浓度为5.5μM时出现半数最大抑制[1]。 Quercetagetin显示出强的2,2-二苯基-1-苦基肼(DPPH)自由基清除活性(IC507.89μM),但羟基自由基清除活性低得多(IC50203.82μM)。此外,Quercetagetin可显着降低Vero细胞中的ROS,并显示出对过氧化氢诱导的DNA损伤的强大保护作用[3]。
  • 体内研究
    Quercetagetin显着抑制UVB诱导的皮肤癌发展。局部应用4或20 nmol槲皮素对小鼠皮肤的应用可使肿瘤发生率分别降低32.0%和46.7%[2]。
  • 细胞实验
    将RWPE2细胞用槲皮素(0-12.5μM)处理长达72小时。通过结晶紫染色测量细胞数,并在570nm处读取[1]。
  • 动物实验
    小鼠[2] UVB诱导的皮肤肿瘤发生SKH-1无毛小鼠模型用局部施用4或20nmol的槲皮素处理。在研究结束时,记录每只小鼠中每个肿瘤的尺寸。计算肿瘤体积[2]。
  • 参考文献
    [1]. Holder S, et al. Characterization of a potent and selective small-molecule inhibitor of the PIM1 kinase. Mol Cancer Ther. 2007 Jan;6(1):163-72. [2]. Baek S, et al. Structural and functional analysis of the natural JNK1 inhibitor quercetagetin. J Mol Biol. 2013 Jan 23;425(2):411-23. [3]. Yang X, et al. Isolation and identification of an antioxidant flavonoid compound from citrus-processing by-product. J Sci Food Agric. 2011 Aug 15;91(10):1925-7.
六羟黄酮/栎草亭 物理化学性质
  • 密度
    1.912 g/cm3
  • 沸点
    732.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点
    >300ºC
  • 分子式
    C15H10O8
  • 分子量
    318.23500
  • 闪点
    280.3ºC
  • 精确质量
    318.03800
  • PSA
    151.59000
  • LogP
    1.69360
  • 折射率
    1.863
  • 计算化学

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

    2.氢键供体数量:6

    3.氢键受体数量:8

    4.可旋转化学键数量:1

    5.互变异构体数量:998

    6.拓扑分子极性表面积:148

    7.重原子数量:23

    8.表面电荷:0

    9.复杂度:518

    10.同位素原子数量:0

    11.确定原子立构中心数量:0

    12.不确定原子立构中心数量:0

    13.确定化学键立构中心数量:0

    14.不确定化学键立构中心数量:0

    15.共价键单元数量:1

六羟黄酮/栎草亭 合成路线

共页

六羟黄酮/栎草亭 用途

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是从 Citrus unshiu (C. unshiu) 果皮中分离的主要类黄酮[3]。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM[1]。具有抗炎和抗肿瘤活性。

在线咨询

  • 试剂咨询
  • 原料咨询
  • 我要销售
  • 我要采购
  • 联系客服

    客服电话

    400-8558965-803

    在线客服

    工作日: 9:00-17:30
  • 购物车

  • 个人中心

  • 手机端

    关注公众号

    APP下载

  • 我要反馈

  • 返回
    顶部