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特地唑胺
tè dì zuò àn
更新时间：2024-03-31 20:23:19
- 常用名特地唑胺英文名tedizolid
- CAS号856866-72-3分子量370.338
- 密度1.6±0.1 g/cm3沸点614.5±65.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C17H15FN6O3熔点N/A
- MSDS闪点325.4±34.3 °C
- 符号信号词
特地唑胺 名称
- 中文名3-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮
- 英文名tedizolid
- 中文别名(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮 |特地唑胺 |
- 英文别名(5R)-3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one |Torezolid |TR-701 |(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one |TR-700 |(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one |Tedizolid [USAN:INN] |2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-, (5R)- |UNII:97HLQ82NGL |Tedizolid |(5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinone |
特地唑胺 生物活性
- 描述Tedizolid是一种新型恶唑烷酮，通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。
- 相关类别信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 研究领域 >> 感染
- 体外研究Tedizolid（0.25μg/ mL）抑制所有28种PRSP临床分离株，比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。
- 体内研究对于用PSSP III型感染的小鼠，使用最低总日剂量10mg / kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿，如炎症和水肿的平均评分所示[1]。
- 动物实验为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。
- 参考文献[1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.
特地唑胺 物理化学性质
- 密度1.6±0.1 g/cm3
- 沸点614.5±65.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C17H15FN6O3
- 分子量370.338
- 闪点325.4±34.3 °C
- 精确质量370.118958
- PSA106.26000
- LogP1.56
- 蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C
- 折射率1.725
特地唑胺 安全
- 海关编码29339900
特地唑胺 合成路线
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浙公网安备
33020502000290号
