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2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷
2 ' - qù yǎng - 2 ' - fú - 2 ' - C - jiǎ jī bāo gān
更新时间:2024-04-05 22:52:37
- 常用名2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷英文名4-amino-1-[(2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
- CAS号817204-33-4分子量259.234
- 密度1.7±0.1 g/cm3沸点482.4±55.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C10H14FN3O4熔点N/A
- MSDS闪点245.5±31.5 °C
- 符号信号词
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷 名称
- 中文名4-氨基-1-((2R,3R,4R,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟基甲基)-3-甲基四氢呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮
- 英文名4-amino-1-[(2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
- 中文别名2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷 |
- 英文别名2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-methylcytidine |Cytidine, 2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl- |2'-Fluoro-2'-C-methylcytidine |2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine |ψ-6130 |PSI6130 |R-1656 |PSI-6130 |
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷 生物活性
- 描述PSI-6130 是高效的,有选择性的 HCV NS5B polymerase 抑制剂,能够抑制HCV复制,IC50 值为 0.6 μM。
- 相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶 信号通路 >> 抗感染 >> HCV 研究领域 >> 感染
- 靶点IC50: 0.6 μM (HCV replication)[2]
- 体外研究PSI-6130对NS5B聚合酶介导的HCV RNA复制具有有效和特异的抑制活性。 PSI-6130均抑制HCV GT-1b(Con1株)和GT-1a(H77株)亚基因组RNA复制,平均EC50值分别为0.51和0.30μM。 PSI-6130抑制40%人血清,EC50为0.51μM[1]。 PSI-6130抑制HCV复制,平均IC50为0.6μM,PSI-6130-TP抑制HCV复制酶,平均IC50为0.34μM。 PSI-6130-TP在来自HCV基因组负链3'末端的杂聚RNA模板上抑制重组HCV Con1 NS5B,IC50为0.13μM,Ki为0.023μM[2]。
- 激酶实验化合物对重组NS5B570-BK,NS5B570-Con1和NS5B570-H77蛋白的RdRp活性的抑制效力通过使用内部核糖体的补体链测量放射性标记的NMP掺入酸不溶性RNA产物中来确定。进入位点(cIRES)RNA模板。简言之,使用200 nM体外转录的cIRES RNA模板,1μCi氚标记的UTP(42 Ci / mmol),500μMATP,500μMGTP,1μMCTP,1×进行50%抑制浓度(IC50)测定。 TMDN缓冲液(40mM Tris-HCl [pH 8.0],4mM MgCl 2,4mM二硫苏糖醇,40mM NaCl)和200nM酶。化合物对NS5B570-S282T-Con1的RdRp活性的抑制效力在GT-1b测定条件下测定为。 NS5B570-BK和NS5B570-Con1酶用作对照。在所有测定条件下,最终反应体积为50μL。所有反应均含有最终的10%二甲基亚砜。测量Km和Ki值。
- 参考文献[1]. Ali S, et al. Selected replicon variants with low-level in vitro resistance to the hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitor PSI-6130 lack cross-resistance with R1479. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Dec;52(12):4356-69. [2]. Ma H, et al. Characterization of the metabolic activation of hepatitis C virus nucleoside inhibitor beta-D-2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) and identification of a novel active 5'-triphosphate species. J Biol Chem. 2007 Oct 12;282(41):29812-20. Epub 2007 Aug 13.
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷 物理化学性质
- 密度1.7±0.1 g/cm3
- 沸点482.4±55.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C10H14FN3O4
- 分子量259.234
- 闪点245.5±31.5 °C
- 精确质量259.096832
- PSA110.60000
- LogP-0.72
- 蒸汽压0.0±2.7 mmHg at 25°C
- 折射率1.653
2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷 合成路线
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