抗螺旋體鏈絲菌素

kàng luó xuán tǐ liàn sī jūn sù

更新时间：2024-04-11 23:34:21

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常用名

抗螺旋體鏈絲菌素

英文名

borrelidin
CAS号

7184-60-3

分子量

489.644
密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

710.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₈H₄₃NO₆

熔点

143-145℃
MSDS

闪点

383.4±32.9 °C
符号

信号词

抗螺旋體鏈絲菌素名称

中文名

抗螺旋体链丝菌素
英文名

borrelidin
中文别名

疏螺体素 |疏螺旋体素 |抗螺旋體鏈絲菌素 |
英文别名

Borrelidin |Cyclopentanecarboxylic acid, 2-[(2S,4Z,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]-, (1R,2R)- |Borrelidine |Quinquangulin K 031 |2-(7-CYANO-8,16-DIHYDROXY-9,11,13,15-TETRAMETHYL-18-OXOOXACYCLOOCTADECA-4,6-DIEN-2-YL)-CYCLOPENTANECARBOXYLIC ACID |Quinquangulin K 182 |Cyclopentanecarboxylic acid, 2-[(2S,4E,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]-, (1R,2R)- |(1R,2R)-2-[(2S,4Z,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-Cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]cyclopentanecarboxylic acid |(1R,2R)-2-[(2S,4E,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-Cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxooxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]cyclopentanecarboxylic acid |(-)-borrelidine |TREPONEMYCIN |

抗螺旋體鏈絲菌素生物活性

描述

Borrelidin (Treponemycin) 是从 Streptomyces rochei 中分离的一种含氮大环内酯类抗生素，能作为抑制细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂，通过诱导细胞凋亡和介导 G1 期阻滞作用来靶向 ALL 细胞。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) Cdc28/Cln2 的抑制剂，其 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
相关类别

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 感染信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
靶点

IC50：24μM (Cdc28/Cln2)[2]
参考文献

[1]. Habibi D, et al. Borrelidin, a small molecule nitrile-containing macrolide inhibitor of threonyl-tRNA synthetase, is a potent inducer of apoptosis in acute lymphoblastic leukemia. Invest New Drugs. 2012 Aug;30(4):1361-70. [2]. Tsuchiya E, et al. Borrelidin inhibits a cyclin-dependent kinase (CDK), Cdc28/Cln2, of Saccharomyces cerevisiae. J Antibiot (Tokyo). 2001 Jan;54(1):84-90. [3]. Wakabayashi T, et al. Borrelidin is an angiogenesis inhibitor; disruption of angiogenic capillary vessels in a rat aorta matrix culture model. J Antibiot (Tokyo). 1997 Aug;50(8):671-6. [4]. Otoguro K, et al. In vitro and in vivo antimalarial activities of a non-glycosidic 18-membered macrolide antibiotic, borrelidin, against drug-resistant strains of Plasmodia. J Antibiot (Tokyo). 2003 Aug;56(8):727-9.

抗螺旋體鏈絲菌素物理化学性质

密度

1.1±0.1 g/cm3
沸点

710.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点

143-145℃
分子式

C₂₈H₄₃NO₆
分子量

489.644
闪点

383.4±32.9 °C
精确质量

489.309052
PSA

127.85000
LogP

4.31
外观性状

白色至灰白色粉末
蒸汽压

0.0±5.1 mmHg at 25°C
折射率

1.539
储存条件

库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
水溶解性

DMSO: 1 mg/mL

抗螺旋體鏈絲菌素毒性和生态

抗螺旋體鏈絲菌素毒性英文版

抗螺旋體鏈絲菌素安全

个人防护装备

Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)

24/25
危险品运输编码

NONH for all modes of transport
WGK德国

3
RTECS号

ED8750000
海关编码

29419090

抗螺旋體鏈絲菌素合成路线

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