米托蒽醌

mǐ tuō ēn kūn

更新时间：2024-04-30 05:24:10

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常用名

米托蒽醌

英文名

mitoxantrone
CAS号

65271-80-9

分子量

444.481
密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

805.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₂H₂₈N₄O₆

熔点

170-174ºC
MSDS

闪点

441.1±34.3 °C
符号

信号词

米托蒽醌名称

中文名

米托蒽醌
英文名

mitoxantrone
中文别名

1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌 |米拖蒽醌 |
英文别名

1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)-9,10-anthraquinone |mitoxanthrone |1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracen-9,10-dion |UNII-BZ114NVM5P |MFCD00242942 |PharmasubstanceEP4 |1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyéthyl)amino]éthyl}amino)anthracène-9,10-dione |DHAQ |1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-(2-hydroxy-ethylamino)ethyl]amino]anthraquinone |9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)amino)- |dihydroxyanthraquinone |1,4-dehydroxy-5,8-bis[[[2-(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,19-antracenedion |9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]- |MITOXANTRONUM AND THE INTERMEDIATES |1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthracenedione |1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthraquinone |1,4-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]-5,8-dihydroxy-9,10-anthracenedione |1,4-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]-5,8-dihydroxyanthraquinone |Mitoxantrone |[3H]-Mitoxantrone |MITOXANTRONUM |

米托蒽醌生物活性

描述

Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。
相关类别

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶研究领域 >> 癌症
靶点

PKC:8.5 μM (IC50)Topoisomerase II
体外研究

米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC，并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP [1]。用米托蒽醌（0.5μg/ mL）处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性，IC50值分别为18和196 nM [3]。
体内研究

米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg / kg /天;作为游离碱）给予IP，在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显着数量的60天存活者（疗效）。在SC植入Lewis肺癌中，米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性，分别产生60％和45％的ILS [4]。
细胞实验

将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天，更换培养基，并在7天内用含有或不含DHA（30μM）的不同浓度的米托蒽醌（10-5至5μM）的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。
动物实验

小鼠：测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg / kg /天;作为游离碱）给予IP [4]。
参考文献

[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7. [2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. [3]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8. [4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

米托蒽醌物理化学性质

密度

1.5±0.1 g/cm3
沸点

805.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点

170-174ºC
分子式

C₂₂H₂₈N₄O₆
分子量

444.481
闪点

441.1±34.3 °C
精确质量

444.200897
PSA

163.18000
LogP

0.45
外观性状

蓝色粉末
蒸汽压

0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率

1.709
储存条件

-20°C Freezer

米托蒽醌毒性和生态

米托蒽醌毒性英文版

米托蒽醌安全

危害码 (欧洲)

T,T+
风险声明 (欧洲)

R46
安全声明 (欧洲)

53-36/37/39-45-22
WGK德国

3
RTECS号

CB5748500

米托蒽醌合成路线

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