盐酸塞利洛尔

yán suān sāi lì luò ěr

更新时间：2024-03-30 13:45:46

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盐酸塞利洛尔名称

中文名

盐酸塞利洛尔
英文名

Celiprolol Hydrochloride
中文别名

3-[3-乙酰-4-(3-叔丁胺基)-2-羟基丙氧基]苯基-1,1-二乙基脲盐酸盐 |
英文别名

MFCD00941500 |3-{3-Acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-1,1-diethylurea hydrochloride (1:1) |Urea, N'-[3-acetyl-4-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]phenyl]-N,N-diethyl-, hydrochloride (1:1) |(+)-3-(3-Acetyl-4-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-1,1-diethylurea hydrochloride |Celiprolol Hydrochloride |UNII:G1M3398594 |3-(3-Acetyl-4-{2-hydroxy-3-[(2-methyl-2-propanyl)amino]propoxy}phenyl)-1,1-diethylurea hydrochloride (1:1) |EINECS 260-752-2 |Celiprolol HCl |3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea,hydrochloride |

盐酸塞利洛尔生物活性

描述

Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂，具有部分 β2 激动剂活性，因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。
相关类别

研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
靶点

β1-andrenoceptor[1]
体内研究

西利普洛尔（5或50 mg/kg；每天p.o.连续12周）在50 mg/kg剂量下具有中度降压作用，并显著减轻SHR肠系膜动脉中层平滑肌肥大[2]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠（SHR）和同龄Wistar-Kyoto（WKY）大鼠（8周龄）[2]剂量：5，50mg/kg给药：P.o.每天（饮用水中给药），持续12周。结果：50mg/kg剂量组SHR血压升高明显减轻。对心脏或体重没有显著影响。SHR肠系膜动脉平均中层厚度减小。
参考文献

[1]. Nawarskas JJ, et, al. Celiprolol: A Unique Selective Adrenoceptor Modulator. Cardiol Rev. Sep/Oct 2017; 25(5): 247-253. [2]. Tolvanen JP, et, al. Effect of celiprolol therapy on arterial dilatation in experimental hypertension. Br J Pharmacol. 1996 Nov; 119(6): 1137-44.

盐酸塞利洛尔物理化学性质