沃替西汀

1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪

vortioxetine

Vortioxetine 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

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5-HT1A Receptor:15 nM (Ki)5-HT1B Receptor:33 nM (Ki)5-HT3A Receptor:3.7 nM (Ki)Human 5-HT7 Receptor:19 nM (Ki)SERT:1.6 nM (Ki)

Vortioxetine（化合物5m）是一种多模式5-羟色胺能药物，抑制5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和SERT，Ki值分别为15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性，对5-HT1B受体具有部分激动剂特性，对5-HT1A受体具有激动特性，对SERT有强烈的抑制作用[1]。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂，使用基于全细胞cAMP的测定法，EC50为460nM，内在活性为22％。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合，Ki值为200 nM，是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂，IC50为2μM[5]。

Vortioxetine（Lu AA21004）在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT（分别为ED50 = 3.2和0.4mg / kg），并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后，Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活，并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍[4]。

[1]. Bang-Andersen B, Ruhland T, J?rgensen M, Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21. [2]. Guilloux JP, Mendez-David I, Pehrson A, Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159. [3]. Theunissen EL, Street D, H?jer AM, A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501. [4]. Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66. [5]. M?rk A, Pehrson A, Brennum LT, Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.

1.2±0.1 g/cm3

424.8±45.0 °C at 760 mmHg

C₁₈H₂₂N₂S

298.446

210.7±28.7 °C

298.150360

40.57000

4.26

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.643

2933599090

2933599090

2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%