棉花素

棉花素

gossypetin

Gossypetin 是六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗菌和抗癌活性。

研究领域 >> 癌症

p38 MAP kinase

Gossypetin（20-60μM；48小时；KYSE30，KYSE450和KYSE510细胞）处理以剂量依赖性方式显着抑制锚定依赖性食管癌细胞生长。Gossypetin强烈抑制食管癌细胞中不依赖贴壁的细胞生长[1]。Gossypetin（60μM；3小时；KYSE30和KYSE410细胞）处理以剂量依赖性方式强烈抑制p38活性，并证实Gossypetin直接抑制MKK3或MKK6活性[1]。Gossypetin（20-40μM；48小时；KYSE450和KYSE510细胞）处理减少S期并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞[1]。Gossypetin（20-40μM；72小时；食管癌细胞）治疗诱导食管癌细胞的内在凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：KYSE30，KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM，40μM，60μM孵育时间：48小时结果：锚定依赖性食管癌细胞生长受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1]细胞系：KYSE30和KYSE410 C细胞浓度：60μM孵育时间：3小时结果：p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。细胞周期分析[1]细胞系：KYSE450和KYSE510细胞浓度：20μM，40μM孵育时间：48小时结果：S期减少并以剂量依赖性方式诱导G2期细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：食管癌细胞浓度：20μM，40μM孵育时间：72小时结果：诱导食管癌细胞凋亡。

Gossypetin（100mg/kg；口服给药；每周5次；持续21天；严重联合免疫缺陷（SCID）雌性小鼠）治疗显着降低食管肿瘤生长的体积并且没有显着的体重减轻。Gossypetin显着降低Ki67的表达。来自治疗或未治疗的mic的组织之间没有明显的形态学差异。在Gossypetin处理组中，MKK3/6的直接下游蛋白p38的磷酸化被强烈抑制[1]。动物模型：严重联合免疫缺陷（SCID）雌性小鼠（6-9周龄）注射食管癌组织[1]剂量：100 mg/kg给药：口服给药；每周5次；21天结果：抑制患者来源体内小鼠模型中的食管异种移植肿瘤生长。

[1]. Xie X, et al. Gossypetin is a novel MKK3 and MKK6 inhibitor that suppresses esophageal cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2019 Feb 1;442:126-136.

1.912 g/cm3

679.3ºC at 760 mmHg

302-304ºC

C₁₅H₁₀O₈

318.23500

260.6ºC

318.03800

151.59000

1.69360

黄色晶体

4.49E-19mmHg at 25°C

1.863