一甲基澳瑞他汀E

yī jiǎ jī ào ruì tā tīng E

更新时间：2024-04-14 21:53:41

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常用名

一甲基澳瑞他汀E

英文名

[3H]-Vedotin
CAS号

474645-27-7

分子量

717.979
密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

873.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₃₉H₆₇N₅O₇

熔点

N/A
MSDS

闪点

482.1±34.3 °C
符号

信号词

一甲基澳瑞他汀E 名称

中文名

一甲基澳瑞他汀E
英文名

[3H]-Vedotin
中文别名

Microtubule抑制剂 |
英文别名

MMAE |Monomethyl auristatin E |Monomethylauristatin E |UNII-V7I58RC5EJ |monomethylauristatinE |N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide |L-Valinamide, N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl- |

一甲基澳瑞他汀E 生物活性

描述

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素10的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
相关类别

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白研究领域 >> 癌症
靶点

Microtubule[1]
体外研究

单甲基auristatin E（MMAE）在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放，并且由于其膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。
体内研究

单甲基auristatin E（MMAE）与IR结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。
细胞实验

收获单甲基auristatin E（MMAE，5nM）和电离辐射（IR）处理的细胞，并在具有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12％Bis-Tris凝胶对30μg裂解物进行电泳，转移至PVDF膜并与指定的一抗孵育。印迹由ECL开发。
动物实验

将小鼠[2]将6-8周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠皮下注射到1×1基质胶和PBS溶液中的5×106 HCT-116或PANC-1细胞的大腿中。用IR或静脉内（IV）注射ACPP-cRGD-MMAE（6nmol /天，总共18nmol，iv）处理小鼠，收获肿瘤组织，固定福尔马林并石蜡包埋，然后用指定的抗体染色。第一抗体以1：250稀释度使用，并使用DAB作为使用UltraMap系统的发色团显现。
参考文献

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897. [2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.

一甲基澳瑞他汀E 物理化学性质

密度

1.1±0.1 g/cm3
沸点

873.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₃₉H₆₇N₅O₇
分子量

717.979
闪点

482.1±34.3 °C
精确质量

717.504028
PSA

149.54000
LogP

4.13
蒸汽压

0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率

1.519

一甲基澳瑞他汀E 合成路线

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