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水苏碱

shuǐ sū jiǎn

更新时间：2024-05-11 12:41:49

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常用名

水苏碱

英文名

L-proline betaine
CAS号

471-87-4

分子量

143.18
密度

1.1095 (rough estimate)

沸点

261.28°C (rough estimate)
分子式

C₇H₁₃NO₂

熔点

235°C
MSDS

闪点

N/A
符号

信号词

水苏碱名称

中文名

水苏碱
英文名

L-proline betaine
中文别名

(2S)-1,1-二甲基吡咯烷-2-甲酸 |
英文别名

proline betaine |stachydrine |N,N-Dimethyl-L-proline |Stachydrine hydrochloride |Methyl hygrate betaine |L-Proline betaine |(S)-2-Carboxy-1,1-dimethylpyrrolidinium Hydroxide Inner Salt |1-Methylproline methylbetaine |Pyrrolidinium, 2-carboxy-1,1-dimethyl-, inner salt, (2S)- |Cadabine |methyl hygrate βine |Hygric Acid Methylbetaine |(2S)-1,1-Dimethyl-2-pyrrolidiniumcarboxylate |1,1-dimethylpyrrolidinium-2-carboxylate |(S)-1,1-Dimethylpyrrolidin-1-ium-2-carboxylate |(2S)-1,1-Dimethylpyrrolidinium-2-carboxylate |

水苏碱生物活性

描述

Stachydrine是中国草本植物益母草的主要成分，用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。
相关类别

研究领域 >> 心血管疾病天然产物 >> 其他
靶点

p65Human Endogenous Metabolite
体外研究

水苏碱可以抑制NF-κB信号通路，这可能与抗肥大的机制有关。水苏碱的干预显着抑制细胞质中p-IκB蛋白的水平和细胞核中的NF-κB蛋白[1]。水苏碱处理的人脐静脉内皮细胞中组织因子mRNA降低。水苏碱减弱了人脐静脉内皮细胞活力的下降和缺氧 - 复氧诱导的LDH活性的增加[2]。在水苏碱处理的人前列腺癌细胞（PC-3和LNcaP）中观察到mRNA表达和蛋白质水平的剂量依赖性降低[3]。
体内研究

水苏碱减弱去甲肾上腺素诱导的心肌细胞肥大，并具有对β-肾上腺素能受体诱导的Ca2 +错误处理的潜在保护作用[4]。水苏碱处理降低了内质网应激相关凋亡途径中PERK，CHOP和caspase-3的表达[5]。
细胞实验

通过比色MTT切割测定法测定细胞毒性。简而言之，将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）在96孔培养板中一式三份铺板，并分别用不同的终浓度（0.01,0.1,1,10,100μM）的水苏碱处理24小时。温育后，弃去培养基，加入含有0.5mg / mL MTT的新培养基。将板进一步在37℃下孵育4小时。温育后，弃去培养基，向各孔中加入0.1mL二甲基亚砜（DMSO），使石菁晶体溶解。使用酶标仪在540nm处测量吸光度（OD）[3]。
动物实验

大鼠：分离来自1日龄Wistar大鼠的心室肌细胞，并在存在或不存在10μM水苏碱的情况下在含有1μM去甲肾上腺素的DMEM / F12中培养72小时。通过细胞表面积，总蛋白质/ DNA含量，β/α-MHC mRNA比率评估心肌细胞肥大。而钙处理功能通过Ca2 + - 瞬时振幅和衰减，SERCA2a活性和表达，PLN表达和磷酸化来评估。 β1-肾上腺素能受体系统的激活通过cAMP的含量和PKA的激活来评估[5]。
参考文献

[1]. Guo W, et al. Effect of Leonurus stachydrine on myocardial cell hypertrophy. Zhong Yao Cai. 2012 Jun;35(6):940-3. [2]. Yin J, et al. Stachydrine, a major constituent of the Chinese herb leonurus heterophyllus sweet, ameliorates human umbilical vein endothelial cells injury induced by anoxia-reoxygenation. Am J Chin Med. 2010;38(1):157-71. [3]. Rathee P, et al. In vitro anticancer activity of stachydrine isolated from Capparis decidua on prostate cancer cell lines. Nat Prod Res. 2012;26(18):1737-40. [4]. Zhang C, et al. Effects of stachydrine on norepinephrine-induced neonatal rat cardiac myocytes hypertrophy and intracellular calcium transients. BMC Complement Altern Med. 2014 Dec 8;14:474. [5]. Zhang C, et al. Effect of stachydrine on endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis in rat kidney after unilateral ureteral obstruction. J Asian Nat Prod Res. 2013;15(4):373-81.