Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
卡铂
kǎ bó
更新时间:2024-04-24 17:03:34
- 常用名卡铂英文名carboplatin
- CAS号41575-94-4分子量371.254
- 密度N/A沸点366.4ºCat 760 mmHg
- 分子式C6H12N2O4Pt熔点228-230ºC
- MSDS闪点189.6ºC
- 符号
GHS07
GHS08
信号词Danger
- 中文名卡铂
- 英文名carboplatin
- 中文别名顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂 |碳铂 |顺-二氨-1,1-环丁烷基二羟酸铂 |顺羧酸铂 |硫酸博莱霉素 |(SP-4-2)-二氨[1,1-环丁烷二羧络(2-)-O,O']铂 |顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂 |卡铂CARBOPLATIN |卡波铂 |
- 英文别名Diammine[1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,O]platinum |cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato) platinum |Platinum(2+) 1,1-cyclobutanedicarboxylate diammoniate |cbdca |MFCD00070464 |(SP-4-2)-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II) |[Cyclobutane-1,1-dicarboxylato(2-)-κO,O]platinum diammoniate |cis-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II) |[1,1-Cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,O]platinum diammoniate |Platinum, [1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,κO]-, ammoniate (1:2) |JM-8 |PARAPLATIN |cis-diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(II) |PARAPLATIN(R) |CARBONPLATIN |cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II) |CARBOPLATINUM |diammine[cyclobutane-1,1-dicarboxylato(2-)-κ2O1,O1]platinum |cis-diammmine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II) |Platinum, diammine[1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO,κO]- |EINECS 255-446-0 |Carboplatin |diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylato)platinum(II) |platinum, diammine[1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-κO1,κO1]- |
- 描述Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
- 相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成 研究领域 >> 癌症
- 靶点DNA Alkylator[1]
- 体外研究卡铂是一种抗肿瘤剂,在亲核试剂和人乳腺癌MCF-7细胞胞浆提取物存在下具有增强的DNA结合活性[1]。与17-AAG相比,卡铂对人卵巢细胞如A2780,SKOV3,IGROV1和HX62的细胞毒性较低,IC50分别为6.177,12.442,2.233和116.068μM。此外,卡铂不影响HSP90或改变17-AAG的活性以抑制HSP90 [2]。卡铂降低了Brca1(IC50,3.4μM)和Brca2细胞(IC50,1.9μM)的活力。卡铂(25μM)与ABT-888结合也在BRCA1细胞中显示出凋亡作用[3]。
- 体内研究卡铂(60 mg / kg,ip)对肿瘤有轻微影响,但在携带A2780人卵巢癌异种移植物的小鼠中与17-AAG联合显着抑制肿瘤生长[2]。卡铂(25mg / kg,口服)与ABT-888联合可延迟Brca2异种移植物中的肿瘤生长[3]。
- 细胞实验将指数生长的A2780细胞接种在96孔微量滴定板中。对于研究暴露于17-AAG或卡铂的序列的影响的实验,将细胞暴露于递增浓度的17-AAG或卡铂24小时。选择暴露于第一药剂24小时的时间段,使得A2780细胞暴露于第一药物至少一倍的倍增时间(18-24小时)。然后用无菌磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并补充培养基。此后,加入第二种药物(细胞在前24小时未暴露于其中)或培养基96小时。进行SRB测定。所有实验一式三份进行[2]。
- 动物实验小鼠[2]通过在每个侧腹中注射4×10 6个细胞,将A2780人卵巢癌细胞系在雌性无胸腺NCr裸鼠(nu / nu)中作为皮下异种移植物生长。将具有相当于0.69mm 3的平均体积的确定肿瘤的小鼠随机分组(每组6只动物)用对照载体(43%乙醇,33%聚丙二醇和24%cremaphor用无菌水以1:7稀释)处理第1天-4,17-AAG(腹膜内80mg / kg,第1-4天),卡铂(60mg / kg IP第0天)或17-AAG(80mg / kg IP第1-4天)和卡铂( 60mg / kg IP天0)。每周评估肿瘤生长三次,并根据验证的公式计算肿瘤体积:体积= 4.19×(a / 4 + b / 4)3,其中a是较长的b和较短的直径。然后将肿瘤体积表示为治疗开始时体积的比例(相对肿瘤体积)[2]。
- 参考文献[1]. Natarajan G, et al. Increased DNA-binding activity of cis-1,1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum(II) (carboplatin) in the presence of nucleophiles and human breast cancer MCF-7 cell cytoplasmic extracts: activation theory revisited. Biochem Pharmacol. 1999 Nov 15;58(10):1625-9. [2]. Banerji U, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Oct;62(5):769-78. [3]. Clark CC, et al. Enhancement of synthetic lethality via combinations of ABT-888, a PARP inhibitor, and carboplatin in vitro and in vivo using BRCA1 and BRCA2 isogenic models. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):1948-58. [4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.
- 沸点366.4ºCat 760 mmHg
- 熔点228-230ºC
- 分子式C6H12N2O4Pt
- 分子量371.254
- 闪点189.6ºC
- 精确质量371.044495
- PSA59.08000
- LogP0.81700
- 外观性状白色结晶粉末
- 储存条件
密封、阴凉、干燥保存
- 稳定性
常规情况下不会分解,没有危险反应
- 水溶解性Sparingly soluble in water, very slightly soluble in acetone and in ethanol (96 per cent). | Soluble in water.
- 计算化学
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):未确定
2、 氢键供体数量:4
3、 氢键受体数量:6
4、 可旋转化学键数量:0
5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):76.6
6、 重原子数量:13
7、 表面电荷:2
8、 复杂度:177
9、 同位素原子数量:0
10、 确定原子立构中心数量:0
11、 不确定原子立构中心数量:0
12、 确定化学键立构中心数量:0
13、 不确定化学键立构中心数量:0
14、 共价键单元数量:4
- 更多
1. 性状:白色粉末或结晶性粉末
2. 密度(g/mL,25ºC):未确定
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定
4. 熔点(ºC):未确定
5. 沸点(ºC):未确定
6. 沸点(ºC,20mm hg):未确定
7. 折射率:未确定
8. 闪点(ºC):未确定
9. 比旋光度(ºC):未确定
10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定
11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13. 燃烧热(KJ/mol):未确定
14. 临界温度(ºC):未确定
15. 临界压力(KPa):未确定
16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17. 爆炸上限(%,V/V):未确定
18. 爆炸下限(%,V/V):未确定
19. 溶解性:易溶于水
模块1. 化学品
产品名称:Carboplatin
修改号码:5
模块2. 危险性概述
GHS分类
健康危害
急性毒性(经口)第4级
急性毒性(经皮)第4级
急性毒性(吸入)第4级
皮肤腐蚀/刺激第2级
严重损伤/刺激眼睛2A类
环境危害未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词警告
危险描述吸入或皮肤接触或吞咽有害。
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
防范说明
[预防]避免吸入。
只能在室外或通风良好的环境下使用。
使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
卡铂修改号码:5
模块2. 危险性概述
[急救措施]吸入:将受害者移到新鲜空气处,在呼吸舒适的地方保持休息。若感不适,呼叫解毒
中心/医生。
食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触:求医/就诊
皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激:求医/就诊。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
若感不适:呼叫解毒中心/医生。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):卡铂
百分比:>98.0%(LC)
CAS编码:41575-94-4
俗名:cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
分子式:C6H12N2O4Pt
模块4. 急救措施
吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触:立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。
模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。
模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具,使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。
模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
卡铂修改号码:5
模块7. 操作处置与储存
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。
模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护:防护手套。
眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。
模块9. 理化特性
外形(20°C):固体
外观:晶体-粉末
颜色:白色-微浅黄色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:无资料
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
爆炸下限:无资料
爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]溶于
[其他溶剂]无资料
模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)
模块11. 毒理学信息
急性毒性:ipr-mus LD50:118 mg/kg
ivn-rat LD50:60900 ug/kg
orl-rat LD50:343 mg/kg
scu-rat LD50:72 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:cyt-hmn-lym 675 ug/L
dni-hmn-oth 225 umol/L
mmo-esc 300 umol/L (-S9)
mnt-hmn-lym 500 nmol/L
致癌性:
卡铂修改号码:5
模块11. 毒理学信息
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码:TP2300000
模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
log水分配系数:无资料
土壤吸收系数 (Koc):无资料
亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明
模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
模块16 - 其他信息
N/A
卡铂毒理学数据:
小鼠LD50(mg/kg):150腹膜内注射,140静脉注射。大鼠LD50(mg/kg):85静脉注射。
卡铂生态学数据:
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
- 符号GHS07, GHS08
- 信号词Danger
- 危害声明H302 + H312 + H332-H317-H334-H340-H360
- 警示性声明P201-P261-P280-P308 + P313
- 个人防护装备Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
- 危害码 (欧洲)T:Toxic
- 风险声明 (欧洲)R46;R61;R20/21;R42/43
- 安全声明 (欧洲)S53-S22-S26-S36/37/39-S45
- 危险品运输编码UN 2811
- WGK德国3
- RTECS号TP2300000
- 海关编码2843900030
卡铂 合成路线
共页
卡铂上游产品 0
卡铂下游产品 0
- 0氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应,得到顺碘氨铂,可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中,缓缓滴加硫酸银,反应完毕。滤去不溶物,在滤液中缓缓加入1,1-环丁烷二羧酸钡,室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。
- 海关编码2843900030