波普瑞韦

bō pǔ ruì wéi

更新时间：2024-04-09 21:43:41

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常用名

波普瑞韦

英文名

boceprevir
CAS号

394730-60-0

分子量

519.677
密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

N/A
分子式

C₂₇H₄₅N₅O₅

熔点

N/A
MSDS

闪点

N/A
符号

信号词

波普瑞韦名称

中文名

博赛泼维
英文名

boceprevir
中文别名

(1R,2S,5S)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁烷-2-基)-3-[(2S)-2-(叔丁基氨基甲酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺 |博塞匹韦 |波普瑞韦 |
英文别名

Boceprevir metabolites |SCH 534128 |(1R,2S,5S)-N-(4-Amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxo-2-butanyl)-6,6-dimethyl-3-{3-methyl-N-[(2-methyl-2-propanyl)carbamoyl]-L-valyl}-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide |Boceprevir |Victrelis |EBP520 |3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide, N-[3-amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[(2S)-2-[[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-, (1R,2S,5S)- |[14C]-Boceprevir |(1R,2S,5S)-N-(4-amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)-3-[N-(tert-butylcarbamoyl)-3-methyl-L-valyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide |BOCEPRAVIR |

波普瑞韦生物活性

描述

Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。
相关类别

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶信号通路 >> 抗感染 >> HCV 研究领域 >> 感染
靶点

Ki: 14 nM (HCV NS3 protease)[1]
体外研究

在HCV NS3蛋白酶连续测定中，Boceprevir（SCH 503034）在大量运行中具有14nM（Ki）平均效力。在HuH-7细胞中的72小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定中，EC 50和EC 90值分别确定为0.20μM和0.35μM。 Boceprevir也被发现是一种非常弱的HNE抑制剂（Ki =26μM），代表选择性为2200 [1]。
体内研究

Boceprevir，一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。在几种动物物种中评估了Boceprevir的药代动力学特征。口服给药后，Boceprevir在大鼠（10mg / kg），狗（3mg / kg）和猴子（3mg / kg）中适度吸收。狗的吸收相对较快，但小鼠（10 mg / kg），大鼠和猴子的吸收较慢，平均吸收时间（MAT）为0.5至1.4小时。 AUC在狗和大鼠中是好的，在小鼠中是适中的，在猴中是低的。绝对口服生物利用度在小鼠，大鼠和狗中是适度的（26-34％），但在猴子中是低的（4％）[1]。 Boceprevir（100 mg / kg，口服）抑制三转基因小鼠的HCV NS3 / 4A蛋白酶活性[2]。
动物实验

小鼠[2] Boceprevir购自MedChem Express。为了评估Boceprevir的效果，用强力霉素（Dox）诱导三转基因小鼠10天（每组n = 5）。在Dox诱导后的第三天，当血浆Gluc活性达到其峰值时，通过口服管饲法每天两次给予小鼠Boceprevir（100mg / kg）或DMSO，持续7天。在此期间，每天从尾静脉采集血液以检测血浆Gluc活性。
参考文献

[1]. Njoroge FG, et al. Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir, an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):50-9. [2]. Yao M, et al. Conditional Inducible Triple-Transgenic Mouse Model for Rapid Real-Time Detection of HCV NS3/4A ProteaseActivity. PLoS One. 2016 Mar 4;11(3):e0150894. [3]. Coilly A, et al. Practical management of boceprevir and immunosuppressive therapy in liver transplant recipients with hepatitis C virus recurrence. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5728-34. [4]. Berenguer M, et al. New developments in the management of hepatitis C virus infection: focus on boceprevir. Biologics. 2012;6:249-56. [5]. Burton MJ, et al. Telaprevir and boceprevir in african americans with genotype 1 chronic hepatitis C: implications for patients and providers. South Med J. 2012 Aug;105(8):431-6.