CFTR(INH)-172

C F T R ( I N H ) - 1 7 2

更新时间：2024-04-08 09:27:15

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常用名

CFTR(INH)-172

英文名

CFTRinh 172
CAS号

307510-92-5

分子量

409.402
密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

555.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂

熔点

N/A
MSDS

闪点

289.9±32.9 °C
符号

GHS07

GHS09

信号词

Warning

CFTR(INH)-172 名称

中文名

3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文名

CFTRinh 172
中文别名

3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧代-4-噻唑烷酮 |
英文别名

CFTR INHIBITOR-172 |Benzoic acid, 4-[(Z)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]- |CFTR(inh)-172 |4-[(Z)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoic acid |4-[(E)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoic acid |Benzoic acid, 4-[(E)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]- |4-[[4-Oxo-2-thioxo-3-[3-trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]benzoicacid |CFTRinh-172 |

CFTR(INH)-172 生物活性

描述

CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。
相关类别

信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR 研究领域 >> 其他
靶点

Ki: 300 nM (CFTR)[1]
体外研究

CFTR（inh）-172的抑制在约10分钟内完成（t1 / 2 = 4分钟），并且在t1 / 2约5分钟后反转。 CFTRinh-172在浓度高达100μM后24小时对FRT细胞无毒[1]。 CFTR（inh）-172不改变CFTR单位电导（8 pS），但在Ki =0.6μM时将开放概率降低> 90％。这种效应是由于平均通道关闭时间增加而不改变平均通道开放时间。野生型，G551D和G1349D CFTR中Cl-电流抑制的Ki值约为0.5μM;然而，对于vF508 CFTR，Ki显着降低至0.2μM[2]。
体内研究

在小鼠中单次腹膜内注射CFTR（inh）-172（250μg/ kg）在6小时内使小肠中霍乱毒素诱导的液体分泌减少超过90％。 CFTR（inh）-172在小鼠模型中在高浓度下是无毒的。 CFTRinh-172显着降低了盐水对照环中的液体分泌，而无活性的CFTRinh-172类似物不抑制液体分泌[1]。
细胞实验

将CFTR（inh）-172在DMSO中稀释为10mM储备溶液，并用合适的培养基稀释。产生共表达人野生型CFTR和卤化物指示剂YFP-H148Q的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞。在用0-1,000μM抑制剂CFTR（inh）-172 [1]孵育细胞后24小时，通过二氢罗丹明方法测定细胞毒性。
动物实验

小鼠：通过在每天腹膜内注射0-1,000μg/ kg CFTR（inh）-172 [1]后5天测量小鼠的血清化学和血液学来评估动物毒性。
参考文献

[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8. [2]. Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6.

CFTR(INH)-172 物理化学性质

密度

1.6±0.1 g/cm3
沸点

555.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂
分子量

409.402
闪点

289.9±32.9 °C
精确质量

409.005432
PSA

115.00000
LogP

4.51
外观性状

yellow
蒸汽压

0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率

1.698
储存条件

Store at +4°C
水溶解性

DMSO: ≥10mg/mL

CFTR(INH)-172 安全

符号

GHS07, GHS09
信号词

Warning
危害声明

H315-H317-H319-H335-H410
警示性声明

P261-P273-P280-P305 + P351 + P338-P501
个人防护装备

dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)

Xi,N
风险声明 (欧洲)

36/37/38-43-50/53
安全声明 (欧洲)

26-36/37-60-61
危险品运输编码

UN 3077 9 / PGIII

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