血根碱

xiě gēn jiǎn

更新时间：2024-05-09 05:29:40

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常用名

血根碱

英文名

sanguinarine
CAS号

2447-54-3

分子量

332.329
密度

1.3463 (rough estimate)

沸点

483.53°C (rough estimate)
分子式

C₂₀H₁₄NO₄

熔点

205-215ºC
MSDS

闪点

N/A
符号

信号词

血根碱名称

中文名

血根碱
英文名

sanguinarine
中文别名

氯化血根碱 |
英文别名

[1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridinium, 13-methyl- |Sanguinarin |sanquinarine |13-Methyl[1,3]benzodioxolo[5,6-c][1,3]dioxolo[4,5-i]phenanthridin-13-ium |SANGUINARINE |y-Chelerythrine |EINECS 219-503-3 |Sanguinarine Chloride |sanguninarine |Dimethylenedioxy benzphenanthridine |Pseudochelerythrine |

血根碱生物活性

描述

Sanguinarine 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱，可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡信号通路 >> 自噬 >> 自噬天然产物 >> 生物碱研究领域 >> 癌症
靶点

Apoptosis[1]
体外研究

Sanguinarine（SANG）诱导的细胞凋亡与JNK和NF-κB信号通路的激活有关。为了确定Sanguinarine对细胞活力的影响，用不同浓度的Sanguinarine刺激22B-cFluc细胞24小时，然后用CKK刺激细胞凋亡。进行-8测定。 Sanguinarine治疗以剂量依赖性方式降低22B细胞的增殖。同时，测量用不同剂量的血根碱处理的22B-cFluc细胞的胞质提取物，以使用Ac-DEVD-pNA检测细胞半胱天冬酶-3活性，所述Ac-DEVD-pNA是经验证的半胱天冬酶-3底物。 450 nm处的吸光度以剂量依赖性方式增加，表明Sanguinarine刺激的caspase-3活性增加[1]。
体内研究

为了评估Sanguinarine（SANG）在体内诱导的细胞凋亡，将22B-cFluc细胞皮下接种到裸鼠的一侧，并允许异种移植模型建立。用10mg / kg血根碱静脉内治疗小鼠。在处理后24,48和72小时，在用150mg / kg D-荧光素底物ip注射小鼠后进行生物发光成像。 Sanguinarine治疗早在初始治疗后48小时就会引起明显的发光信号增加。在整个实验过程中观察到持续的生物发光成像（BLI）强度增加。在处理后72小时，收集肿瘤并进行TUNEL染色以评估细胞凋亡。与对照肿瘤相比，Sanguinarine治疗组表现出明显更多的细胞凋亡，表明来自散发性凋亡细胞的绿色信号增加[1]。
激酶实验

使用胱天蛋白酶-3活性测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3活性。简而言之，收集用不同浓度的血根碱（0.5μM，1μM，2μM，4μM）或对照DMSO处理的细胞，洗涤并在裂解缓冲液中在冰上裂解30分钟。然后通过以1,2000rpm离心10分钟收集上清液。向每个样品中加入Ac-DEVD-pNA（2mM）并在37℃下孵育1小时。最后使用分光光度计在405nm的波长下量化每个样品的光密度（OD）。 p-NA标准用于校准每个样品的caspase-3活性[1]。
细胞实验

使用细胞计数试剂盒-8通过CCK-8测定法测定血根碱的细胞活力。简而言之，将22B-cFluc细胞接种在96孔板（5×103细胞/孔）中，并用不同浓度的血根碱（0.5μM，1μM，2μM，4μM）处理24小时。然后向每个孔中加入10mL CKK-8，持续4小时，用酶标仪测量450nm处的吸光度。确定光密度（OD）值以反映来自每个孔的活细胞群[1]。
动物实验

小鼠[1]通过将悬浮在PBS中的1×10 7个22B-cFluc细胞注射到裸鼠（n = 6）中来制备异种移植肿瘤模型。在肿瘤达到约100mm 3的体积后，将血根碱（10mg / kg）静脉内注射到小鼠中。注射24小时，48小时和72小时后，给小鼠单剂量150mg / kg D-荧光素，并使用Xenogen Lumina II系统进行生物发光成像。使用Living Image软件4.1表示感兴趣区域中的信号强度。对于抗肿瘤治疗研究，一组荷瘤小鼠（n = 6）在整个实验期间每隔一天静脉注射10mg / kg血根碱，而对照组小鼠（n = 6）仅接受DMSO 。计算肿瘤生长测量[1]。
参考文献

[1]. Wang Y, Noninvasive bioluminescence imaging of the dynamics of sanguinarine induced apoptosis via activation of reactive oxygen species. Oncotarget. 2016 Apr 19;7(16):22355-67.

血根碱物理化学性质

密度

1.3463 (rough estimate)
沸点

483.53°C (rough estimate)
熔点

205-215ºC
分子式

C₂₀H₁₄NO₄
分子量

332.329
精确质量

332.091736
PSA

40.80000
LogP

3.42810
折射率

1.5180 (estimate)
储存条件

密闭于阴凉干燥环境中
稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构

1、摩尔折射率：无可用

2、摩尔体积（cm³/mol）：无可用

3、等张比容（90.2K）：无可用

4、表面张力（dyne/cm）：无可用

5、极化率：无可用
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.4

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积40.8

7.重原子数量:25

8.表面电荷:1

9.复杂度:530

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1. 性状：无可用

2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4. 熔点（ºC）：205-215

5. 沸点（ºC,常压）：无可用

6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7. 折射率：无可用

8. 闪点（ºC）：无可用

9. 比旋光度（º）：无可用

10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

14. 临界温度（ºC）：无可用

15. 临界压力（KPa）：无可用

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用

19. 溶解性：无可用

血根碱毒性和生态

血根碱毒理学数据:

试验1
试验方法：口服
摄入剂量： 1660毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验2
试验方法：吸入
摄入剂量： 2200 gm/m3
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值

试验3
试验方法：腹腔
摄入剂量： 18毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值