索利那新

suǒ lì nà xīn

更新时间：2024-04-08 09:15:26

我要供货

我要求购

前往商城一键下单

前往化浪商城点击直购

常用名

索利那新

英文名

Solifenacin
CAS号

242478-37-1

分子量

362.465
密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

505.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₃H₂₆N₂O₂

熔点

N/A
MSDS

闪点

259.5±30.1 °C
符号

信号词

索利那新名称

中文名

索非那新
英文名

Solifenacin
中文别名

1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯 |索利那新 |
英文别名

T66 CNT&J BR& CVO- AT66 A B CNTJ &&(1S)-(3R)- Form |(1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate |solifenacin |2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, (1S)- |(1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester |2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, (1S)- |[(8R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate |(+)-solifenacin |1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinecarboxylate |(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinecarboxylate |(1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinoline carboxylate |YM 905 |(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl (1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-Isoquinolinecarboxylate |Unii-A8910sqj1u |Vesicare |3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester |2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl ester,(R-(R*,S*)) |(1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate |

索利那新生物活性

描述

Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR 研究领域 >> 神经疾病
靶点

pKi: 7.6 (M1 receptor), 6.9 (M2 receptor), 8.0 (M3 receptor)[1]
体外研究

Solifenacin是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂，对M1，M2和M3受体的pKis分别为7.6±0.056,6.9±0.034和8.0±0.021。在小鼠下颌下腺细胞中，检测了100nM索利那新和奥昔布宁对不同剂量的卡巴胆碱（CCh）诱发的Ca2 +动员的拮抗作用。索利那新不会以平行方式改变CCh剂量 - 活化曲线，而奥昔布宁显示出不可克服的拮抗作用。对于索利那新，pKb值为7.4±0.17，对于奥昔布宁，pKb值为8.8±0.21 [1]。
体内研究

Solifenacin在210 nmol / kg（0.1 mg / kg）的剂量下可使膀胱反应降低40％，并在2100 nmol / kg（1 mg / kg）时消除它们。相反，它对唾液和心脏反应的抑制作用仅在630 nmol / kg（0.3 mg / kg）时轻微，在2100 nmol / kg（1 mg / kg）时分别达到66％和49％。在剂量为63和210 nmol / kg（0.03和0.1 mg / kg）时，索利那新略微增加唾液分泌[1]。 Solifenacin（0.01至0.3 mg / kg静脉注射）剂量依赖性地增加膀胱容量和静脉容量，剂量为0.03 mg / kg静脉注射或更高，但不影响任何剂量的残余体积或排尿压力[2]。
细胞实验

在豚鼠逼尿肌细胞中测定细胞溶质Ca 2+动员。简而言之，单个逼尿肌细胞由无上皮的膀胱制备，装载Fura 2，悬浮于无酚红的Hanks平衡盐溶液中，补充20mM HEPES（pH = 7.4）和0.1％牛血清白蛋白（HBSS-H） / B）。连续搅拌490μL等份的细胞悬浮液，保持在28℃并监测500nm处的荧光与340nm处的激发与380nm处的激发的比率。对于每个等分试样，以2分钟的间隔连续添加5μL测试药物（包括索利那新）和兴奋剂溶液，并且在刺激之前的水平上的峰值增加用于数据分析[1]。
动物实验

在该研究中使用雄性大鼠（270至320g）。在测量神经缺陷后，进行膀胱测压。简而言之，将显示中度至重度神经缺陷（得分：4至13）的清醒大鼠置于约束笼中。为了促进药物（包括索利那新）评估，只有那些显示尿频的动物才有资格进行研究。通过导尿管排出尿液排空膀胱，然后连续地再次注入盐水。在建立稳定的排尿周期后，每只大鼠接受单次静脉内施用1ml / kg体积的试验药物（包括索利那新）[2]。
参考文献

[1]. Ikeda K, et al. M(3) receptor antagonism by the novel antimuscarinic agent solifenacin in the urinary bladder and salivary gland. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Aug;366(2):97-103. [2]. Suzuki M, et al. Effects of solifenacin succinate (YM905) on detrusor overactivity in conscious cerebral infarctedrats. Eur J Pharmacol. 2005 Apr 4;512(1):61-6.