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Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂，用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。
磷酸奥司他韦
lín suān ào sī tā wéi
更新时间：2024-03-29 12:53:56
- 常用名磷酸奥司他韦英文名oseltamivir phosphate
- CAS号204255-11-8分子量410.400
- 密度1.08g/cm3沸点473.3ºC at 760 mmHg
- 分子式C16H31N2O8P熔点196-198°C
- MSDS闪点240ºC
- 符号信号词
磷酸奥司他韦 名称
- 中文名磷酸奥司他韦
- 英文名oseltamivir phosphate
- 中文别名达菲/磷酸奥司他韦 |(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐 |磷酸奥斯他韦 |奥司他韦磷酸盐 |
- 英文别名Ro-64-0796/002 |Ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(3-pentanyloxy)-1-cyclohexene-1-carboxylate phosphate (1:1) |Oseltamivir phosphate |Tamiflu |Oselt |MFCD08059548 |Ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate (1:1) |GS-4104/002 |Osteltamivir phosphate |ethyl (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate |ethyl (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate (1:1) |Phosphorosäure-ethyl-(3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-en-1-carboxylat(1:1) |Ro 64-0796/002 |NTERMEDIATES OF OSELTAMIVIR |1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-, ethyl ester, (3R,4R,5S)-, phosphate (1:1) |acide phosphorique - (3R,4R,5S)-4-(acétylamino)-5-amino-3-(1-éthylpropoxy)cyclohex-1-ène-1-carboxylate d'éthyle (1:1) |OseltaMivir Acid-D3 Phosphate |Oseltamivir phosphat |Oseltamir phosphate |Oseltamivir (phosphate) |
磷酸奥司他韦 生物活性
- 描述Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂，用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。
- 相关类别信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒 研究领域 >> 感染
- 靶点Influenza A and B[1]
- 体外研究磷酸奥司他韦（OP）是一种前药，口服后很容易从胃肠道吸收，并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐（OC）[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸，用305μM奥塞米韦磷酸盐处理（p = 0.005和p <0.0001）显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下，与对照细胞相比，在0.305μM（p = 0.9781），3.05μM（p = 0.7436）和30.5μM（p = 0.9623）的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后，为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响，并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性，使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗，特别是305μM，显着增加CMA07（p = 0.001）和CMT-U27（p = 0.0002）DNA片段化，表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比，促进程序性细胞死亡[2]。
- 体内研究磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显着更多的炎性浸润（p = 0.01）。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上，在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间，Ki-67和半胱天冬酶3（p = 0.2）表达没有差异[2]。
- 细胞实验对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子（1×104）进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。
- 动物实验小鼠[2]雌性NIH（S）II-nu / nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠（n = 8）随机分成对照组（n = 4）和治疗组（n = 4）。动物腹腔注射（IP）100μLPBS （对照组）或100mg / Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释（处理组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积（mm 3）。
- 参考文献[1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5. [2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590. [3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325.
磷酸奥司他韦 物理化学性质
- 密度1.08g/cm3
- 沸点473.3ºC at 760 mmHg
- 熔点196-198°C
- 分子式C16H31N2O8P
- 分子量410.400
- 闪点240ºC
- 精确质量410.181793
- PSA178.22000
- LogP1.44800
- 外观性状白色水晶般的固体
- 储存条件-20°C Freezer
磷酸奥司他韦 msds
磷酸奥司他韦 安全
- 危险品运输编码NONH for all modes of transport
- 海关编码2942000000
磷酸奥司他韦 合成路线
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磷酸奥司他韦 海关
- 海关编码2924299090
- 中文概述2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途, 包装
- Summary2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%
磷酸奥司他韦 用途
浙公网安备
33020502000290号
