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Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。
伐地考昔
fá dì kǎo xī
更新时间：2024-04-20 10:30:42
- 常用名伐地考昔英文名valdecoxib
- CAS号181695-72-7分子量314.359
- 密度1.3±0.1 g/cm3沸点481.2±55.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C16H14N2O3S熔点162-164ºC
- MSDS闪点244.8±31.5 °C
- 符号
GHS08
GHS09
信号词Warning
伐地考昔 名称
- 中文名伐地考昔
- 英文名valdecoxib
- 中文别名4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑)苯磺酰胺 |甲溴后马托品 |伐地昔布杂质 |伐地昔布 |4-(5-甲基-3-苯基-1,2-恶唑-4-基)苯磺酰胺 |代他考昔 |
- 英文别名4-(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzensulfonamide |Bextra(Valdecoxib) |4-(4-sulfamoylphenyl)-5-methyl-3-phenyl-isoxazole |T5NOJ C1 DR DSZW& ER |4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzolsulfonamid |Bextra |Valdecoxib |4-[5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl ] benzenesulfonamide |[14C]-Valdecoxib |EINECS 448-010-8 |Kudeq |Valdyn |4-(5-Methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide |4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide |p-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide |4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzenesulfonamide |MFCD00950568 |Valdecoxib(R) |Benzenesulfonamide, 4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)- |
伐地考昔 生物活性
- 描述Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。
- 相关类别研究领域 >> 炎症/免疫
- 靶点COX-2:5 nM (IC50)COX-1:140 μM (IC50)
- 体外研究Valdecoxib（化合物2）是一种高效，选择性和口服有效的COX-2抑制剂，COX-2和COX-1的IC50分别为5 nM和140μM[1]。 Valdecoxib（10,100μM）以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。 Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。
- 体内研究伐地考昔（化合物2）在急性抗炎试验（大鼠角叉菜胶足垫水肿; ED50 = 10.2±1.4mg / kg）中显示出有效的口服活性。 Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性，ED50为0.032±0.002 mg / kg /天[1]。 Valdecoxib（10 mg / kg，ip）显着减弱慢性应激小鼠的行为和生化（氧化损伤）改变[3]。
- 细胞实验使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/ mL，CoCl 2200μM，Valdecoxib 10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl 2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg / mL）并将板在37℃下孵育4小时。在实验结束时，将细胞暴露于100μLDMSO，其能够释放蓝色反应产物 - 甲。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。
- 动物实验小鼠[3]药物包括萘普生（14 mg / kg，ip），rofecoxib（5 mg / kg，ip），美洛昔康（5 mg / kg，ip），尼美舒利（5 mg / kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg / kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n = 10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14 mg / kg）组; Valdecoxib（10 mg / kg）组;罗非考昔（5 mg / kg）组;美洛昔康（5 mg / kg）组;和尼美舒利（5mg / kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。
- 参考文献[1]. Talley JJ, et al. 4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]- benzenesulfonamide, valdecoxib: a potent and selective inhibitor of COX-2. J Med Chem. 2000 Mar 9;43(5):775-7. [2]. Wiktorowska-Owczarek A. The effect of valdecoxib on the production of growth factors evoked by hypoxia and bacterial lipopolysaccharide in HMEC-1 cells. Adv Clin Exp Med. 2013 Nov-Dec;22(6):795-800. [3]. Kumar A, et al. Protective effects of selective and non-selective cyclooxygenase inhibitors in an animal model of chronic stress. Neurosci Bull. 2010 Feb;26(1):17-27.
伐地考昔 物理化学性质
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- 沸点481.2±55.0 °C at 760 mmHg
- 熔点162-164ºC
- 分子式C16H14N2O3S
- 分子量314.359
- 闪点244.8±31.5 °C
- 精确质量314.072510
- PSA94.57000
- LogP1.71
- 外观性状白色结晶粉末
- 蒸汽压0.0±1.2 mmHg at 25°C
- 折射率1.609
- 储存条件Store at RT
伐地考昔 安全
- 符号GHS08, GHS09
- 信号词Warning
- 危害声明H361d-H373-H410
- 警示性声明P273-P281-P501
- 危害码 (欧洲)Xn,N
- 风险声明 (欧洲)63-48/22-51/53
- 安全声明 (欧洲)36/37-61
- 危险品运输编码NONH for all modes of transport
- 海关编码2935009090
伐地考昔 合成路线
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伐地考昔 海关
- 海关编码2935009090
- 中文概述2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途
- Summary2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%
伐地考昔 用途
浙公网安备
33020502000290号
