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雷西莫特

léi xī mò tè

更新时间：2024-04-09 16:31:32

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常用名

雷西莫特

英文名

resiquimod
CAS号

144875-48-9

分子量

314.382
密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

553.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₇H₂₂N₄O₂

熔点

N/A
MSDS

中文版

闪点

288.6±30.1 °C
符号

信号词

雷西莫特名称

中文名

雷西莫特
英文名

resiquimod
中文别名

瑞喹莫德 |4-氨基-2-乙氧基甲基-ALPHA,ALPHA-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-乙醇 |1-(4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)-2-甲基-2-丙醇 |
英文别名

1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methyl-2-propanol |1H-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol, 4-amino-2-(ethoxymethyl)-α,α-dimethyl- |Resiquimod |1-[4-amino-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol |1-(4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-2-methylpropan-2-ol |4-amino-2-(ethoxymethyl)-a,a-dimethyl-1h-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol |1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol |R848 |

雷西莫特生物活性

描述

Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂，诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。
相关类别

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR) 研究领域 >> 炎症/免疫
体外研究

Resiquimod（R-848）诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞，包括TH2效应子，产生IFN-γ，甚至丧失产生IL-4的能力[2]。 Resiquimod（R848）以剂量依赖性方式增强PBL增殖，并增加BrdU掺入测定中BrdU阳性细胞的数量。用R848处理的细胞显示出显着增加的（3.5倍）荧光素酶（NF-κB活性的报道基因）活性[3]。
体内研究

Resiquimod（R-848）（50μg/只，im途径）显着上调SPF中IFN-α，IFN-β，IFN-γ，IL-1β，IL-4，iNOS和MHC-II基因的表达鸡[1]。
激酶实验

对于荧光素酶测定，用萤火虫NF-κB特异性荧光素酶报告载体pNFκB-Met-Luc2转染FG-9307细胞。通过与pSEAP2对照载体共转染来监测转染效率，所述pSEAP2对照载体组成型表达人分泌的增强的碱性磷酸酶（SEAP）。然后用Resiquimod（R848,1μg/ mL），CQ（10μM），CQ加R848或PBS处理细胞，并在22℃温育24小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和Great EscAPe TM SEAP化学发光检测试剂盒分析转染子的培养基的荧光素酶活性和SEAP活性。该测定进行三次。
细胞实验

为了抑制溶酶体酸化，在Resiquimod（R848）处理之前将细胞与10μMSQ一起温育1小时。处理后，向板中加入20μL5mg/ mL MTT。将板在22℃温育4小时，并向板中加入200μL二甲基亚砜以溶解还原的甲..然后用酶标仪在490nm处读板。为了确定Myd88抑制对R848诱导的细胞增殖的影响，将Myd88抑制剂Pepinh-MYD和对照肽Pepinh-Control以50μM的浓度加入PBL中，并将板在22℃温育6小时。。温育后，用R848处理细胞，并如上进行MTT测定。为了确定NF-κB失活对R848诱导的细胞增殖的影响，将BAY-11-7082（IκB-α磷酸化的不可逆抑制剂）以1μM的浓度添加到细胞中，并将板在22℃温育。 °C 1小时。温育后，用R848处理细胞，并如前所述进行MTT测定。所有实验均进行三次。
动物实验

将总共40只两周龄的SPF鸡分配给以下四个实验组之一（n = 10 /组）：组A：PBS对照; B组：灭活的NDV疫苗; C组：由lentogenic菌株和D组制备的商业油佐剂灭活的NDV疫苗：灭活的NDV疫苗和R-848（50μg/禽）的组合。通过肌肉途径在大腿肌肉中施用疫苗或PBS。免疫后14天（dpi）给予加强剂量。在加强免疫后两周，实验性SPF禽类用肌肉注射NDV（每只鸡105只ELD50）的速发菌株进行攻击。每天观察临床症状和死亡率直至攻击后14天（dpc）。在攻击后第0,4,7和14天从鸟类收集阴沟拭子（n = 6 /组），并通过尿囊内途径接种到10日龄的含胚鸡蛋（n = 3个卵/样品）中。接种后3天，使用10％鸡RBC通过斑点血细胞凝集检查尿囊液的NDV生长。
参考文献

[1]. Sachan S, et al. Adjuvant potential of resiquimod with inactivated Newcastle disease vaccine and its mechanism of action in chicken. Vaccine. 2015 Aug 26;33(36):4526-32. [2]. Brugnolo F, et al. The novel synthetic immune response modifier R-848 (Resiquimod) shifts human allergen-specific CD4+ TH2 lymphocytes into IFN-gamma-producing cells. J Allergy Clin Immunol. 2003 Feb;111(2):380-8. [3]. Zhou ZX, et al. Immune effects of R848: evidences that suggest an essential role of TLR7/8-induced, Myd88- and NF-κB-dependent signaling in the antiviral immunity of Japanese flounder (Paralichthys olivaceus). Dev Comp Immunol. 2015 Mar;49(1):113-20.

雷西莫特物理化学性质

密度

1.3±0.1 g/cm3
沸点

553.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₇H₂₂N₄O₂
分子量

314.382
闪点

288.6±30.1 °C
精确质量

314.174286
PSA

86.19000
LogP

2.15
蒸汽压

0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率

1.635

雷西莫特 msds

雷西莫特MSDS英文版

雷西莫特安全

危险品运输编码

NONH for all modes of transport
RTECS号

NJ5911320
海关编码

2933990090

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雷西莫特海关

海关编码

2933990090
中文概述

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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