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氯沙坦

lǜ shā tǎn

更新时间：2024-04-04 21:13:06

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常用名

氯沙坦

英文名

losartan
CAS号

114798-26-4

分子量

422.911
密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

682.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₂H₂₃ClN₆O

熔点

183-184ºC
MSDS

闪点

366.3±34.3 °C
符号

信号词

氯沙坦名称

中文名

洛沙坦
英文名

losartan
中文别名

2-丁基-4-氯-1-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇 |2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑 |科素亚 |
英文别名

2-Butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5-methanol |nyl)-4-yl)methyl) |1H-imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-2'-(1H-tetrazol-5-yl)1,1'-biphenyl-4-ylmethyl- |Lorzaar |Compound 89 |(2-Butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol |1H-Imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- |LOS |2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-methanol |(2-butyl-4-chloro-1-{2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol |Losartan |dup89 |(2-Butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol |2-n-Butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]imidazole |MFCD00865831 |

氯沙坦生物活性

描述

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体研究领域 >> 心血管疾病
靶点

IC50: 20 nM (angiotensin II)
体外研究

氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度（IC50）为20 nM [1]。氯沙坦（40μM）影响ISC，但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用[3]。
体内研究

与安慰剂治疗的Fbn1C1039G / +动物相比，氯沙坦（0.6g / L，po）处理的Fbn1C1039G / +小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G / +小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦（10 mg / kg，动脉内注射）使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦（10 mg / kg，ip）使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。
细胞实验

MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。
动物实验

雌性Fbn1C1039G / +小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g / L; n = 10），普萘洛尔（0.5g / L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g / L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g / L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。
参考文献

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12. [2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014. [3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31. [4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21. [5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

氯沙坦物理化学性质

密度

1.4±0.1 g/cm3
沸点

682.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点

183-184ºC
分子式

C₂₂H₂₃ClN₆O
分子量

422.911
闪点

366.3±34.3 °C
精确质量

422.162201
PSA

92.51000
LogP

3.57
外观性状

淡黄色固体
蒸汽压

0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率

1.681
分子结构

1、摩尔折射率：118.23

2、摩尔体积（cm³/mol）：312.5

3、等张比容（90.2K）：844.5

4、表面张力（dyne/cm）：53.3

5、极化率（10-24cm3）：46.87
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.3

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积92.5

7.重原子数量:30

8.表面电荷:0

9.复杂度:520

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多

1.性状：淡黄色固体

2.熔点（ºC）：183.5～184.5

氯沙坦毒性和生态

氯沙坦毒性英文版

氯沙坦安全

危害码 (欧洲)

Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)

R36/37/38
安全声明 (欧洲)

S8-S43-S36/37-S22
危险品运输编码

3278
WGK德国

3
包装等级

III
危险类别

4.3
海关编码

2942000000

氯沙坦合成路线

共页

氯沙坦上游产品

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氯沙坦下游产品

氯沙坦下游产品 0

氯沙坦制备

0

2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。

氯沙坦海关

海关编码

2933990090
中文概述

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

氯沙坦用途

Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。

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