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氯吡格雷

lǜ pǐ gé léi

更新时间：2024-05-03 11:18:43

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常用名

氯吡格雷

英文名

clopidogrel
CAS号

113665-84-2

分子量

321.822
密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

423.7±45.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₆H₁₆ClNO₂S

熔点

N/A
MSDS

闪点

210.0±28.7 °C
符号

信号词

氯吡格雷名称

中文名

氯匹多瑞
英文名

clopidogrel
中文别名

(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯 |(S)-Α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯 |氯吡格雷 |氯吡格雷碱 |Α-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩3,2-C并吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氢盐 |
英文别名

(S)-Clopidogrel |Methyl-(2S)-(2-chlorphenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)ethanoat |thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetic acid, a-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-, methyl ester, (aS)- |Plavix |Clopilet |Clopidogrelum |(+)-Clopidogrel |methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate |MFCD05662337 |(S)-a-(2-Chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetic acid methyl ester |Methyl (+)-(S)-a-(o-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate |Clopidogrel |Methyl (2S)-(2-chlorophenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)acetate |Zyllt |methyl (2S)-(2-chlorophenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)ethanoate |Thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetic acid, α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-, methyl ester, (αS)- |

氯吡格雷生物活性

描述

Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体研究领域 >> 心血管疾病
靶点

P2Y12 receptor[1].
体内研究

与媒介物治疗的糖尿病小鼠相比，在最近三个月施用的氯吡格雷显着降低血糖，胶原蛋白和纤连蛋白的表达。氯吡格雷显着改善高血糖引起的肾纤维化[1]。与阿司匹林单药治疗相比，氯吡格雷联合阿司匹林联合治疗（双重抗血小板治疗）已显示出显着的益处，并且还显示减少亚急性支架内血栓形成以及ACS后复发性缺血事件[2]。
动物实验

在整个研究中使用小鼠[1] 13周龄的C57BL / 6J雄性小鼠。在适应1周后，15只小鼠每天以55mg / kg体重的剂量IP注射链脲佐菌素（STZ）连续5天。另外15只小鼠作为对照（对照）注射溶媒（0.1mol / L柠檬酸缓冲液，pH 4.3-4.5）。最后一次施用STZ后7天，高血糖小鼠（3小时空腹血糖≥250mg/ dL）被认为是T1D（DM）。该时间点定义为基线。在糖尿病诱导后三个月，处死五只糖尿病和五只对照小鼠并收获血液和肾脏。将剩余的动物分为四组：用载体进行正常对照（Ctrl），用氯吡格雷进行正常对照（Ctrl + Clo），用载体进行T1D（DM），用氯吡格雷治疗进行DM（DM + Clo），并用20mg / kg bw /天氯吡格雷或在其饮用水中再施用载体三个月。在实验结束时，用Avertin（三溴乙醇，350mg / kg）对小鼠进行腹膜内麻醉，并处死以收集血液和肾脏的mRNA，蛋白质和组织学分析[1]。
参考文献

[1]. Zongyu Zheng, et al. Clopidogrel Reduces Fibronectin Accumulation and Improves Diabetes-Induced Renal Fibrosis. Int J Biol Sci. 2019 Jan. [2]. An insight into the interaction between clopidogrel and proton pump inhibitors By Shah, Bhavik S.; Parmar, Sanjay A.; Mahajan, Shailaja; Mehta, Anita A. From Current Drug Metabolism (2012), 13(2),225-235.

氯吡格雷物理化学性质

密度

1.3±0.1 g/cm3
沸点

423.7±45.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₆H₁₆ClNO₂S
分子量

321.822
闪点

210.0±28.7 °C
精确质量

321.059021
PSA

57.78000
LogP

4.23
蒸汽压

0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率

1.617
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.8

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积57.8

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:381

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

氯吡格雷安全

危害码 (欧洲)

Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)

R22
安全声明 (欧洲)

S36/37-S22
WGK德国

3

氯吡格雷合成路线

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氯吡格雷上游产品

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氯吡格雷制备

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外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氢二钾存在下烷化；或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氢钠存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛环化，得到氯吡格雷。

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