利诺吡啶

利诺吡啶

1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indol-2-one

Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

IC50: 2.4 μM (M-type K+ current)[1]

Linopirdine（DuP 996）抑制IC50为16.3μM的IC（以中等过极化尾流测量，ImAHP）。Linopirdine（100μM）弱抑制K+漏电流、IL、瞬时外向电流、IA、延迟整流、IK和IAHP的慢成分，分别抑制28%、37%、36%和52%。混合Na+/K+内向整流电流IQ基本上不受Linopirdine的影响（IC50>300μM）[1]。利诺匹定作为TRPV1（瞬时受体电位香草醛1型）的激动剂[3]。

利诺匹定（DuP 996；i.v.；0.1-6 mg/kg；增加剂量）瞬时（10-15分钟）和剂量依赖性地增加MAP高达15%[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（300-350g）[2]剂量：0.1,0.5,1,3,6mg/kg给药：5次静脉推注递增剂量结果：MAP瞬时和剂量依赖性增加15%。

[1]. Schnee ME, et al. Selectivity of linopirdine (DuP 996), a neurotransmitter release enhancer, in blocking voltage-dependent and calcium-activated potassium currents in hippocampal neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):709-17. [2]. Nassoiy SP, et al. Kv7 voltage-activated potassium channel inhibitors reduce fluid resuscitation requirements afterhemorrhagic shock in rats. J Biomed Sci. 2017 Jan 17;24(1):8. [3]. Neacsu C, et al. The M-channel blocker linopirdine is an agonist of the capsaicin receptor TRPV1. J Pharmacol Sci. 2010;114(3):332-40.

1.255 g/cm3

655.9ºC at 760 mmHg

C₂₆H₂₁N₃O

391.46400

350.5ºC

391.16800

46.09000

4.94310

4.45E-17mmHg at 25°C

1.669

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.1

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:46.1

7.重原子数量:30

8.表面电荷:0

9.复杂度:555

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

NONH for all modes of transport

2933790090

2933790090

2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%