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凡德他尼

fán dé tā ní

更新时间：2024-03-28 11:31:51

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常用名

凡德他尼

英文名

vandetanib
CAS号

443913-73-3

分子量

475.354
密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

538.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₂H₂₄BrFN₄O₂

熔点

240-243ºC
MSDS

闪点

279.3±30.1 °C
符号

信号词

凡德他尼名称

中文名

凡德他尼
英文名

vandetanib
中文别名

4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉 |ZD6474 |ZACTIMA |
英文别名

Vandetanib |4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]- |N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine |ZACTIMA |ZD 6474 |N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amine |Caprelsa |ZD6474 |N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine |Vandetanib for research |

凡德他尼生物活性

描述

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 研究领域 >> 癌症
靶点

VEGFR2:40 nM (IC50)
体外研究

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ，Flt1，Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6μM，而对ICK，CDK2，c-Kit，erbB2，FAK，PDK1，Akt和IGF-1R几乎没有活性，IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF，EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50为60 nM，170 nM和800 nM，对基底内皮细胞生长无影响。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7μM（A549）至13.5μM（Calu-6）[1]。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS（IC50 =0.001μM）相比，Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂，在小鼠B细胞系中测量（IC50 = 1.5±0.4μM）。与LHVS相比，Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱（最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM）[2]。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。
体内研究

在H1650异种移植模型中，Vandetanib（15 mg / kg，po）具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果，并抑制肿瘤生长，IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中，凡德他尼（50或75 mg / kg）抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量，并在肿瘤组织中上调VEGF，TGF-α和EGF [4]。
细胞实验

通过改良的MTT测定法测量生长抑制。简而言之，将细胞以每孔2000个细胞的密度接种在96孔板上，并暴露于每个吉非替尼或凡德他尼72小时。每个测定一式三份进行。将每种药物的50％抑制浓度（IC 50）确定为平均值±标准偏差（SD）。
动物实验

将100万个H1650细胞或H1650 / PTEN细胞（具有转染的PTEN基因的H1650细胞）皮下注射到每只小鼠的背部。在注射后第10天，将小鼠随机分配至三组，其接受载体，凡德他尼（15mg / kg /天）或吉非替尼（15mg / kg /天）。车辆，凡德他尼和吉非替尼每天口服一次，每周五次。定期测定肿瘤体积（宽×宽×长/ 2）和体重。肿瘤体积表示为平均值±SD。使用Student's t检验评估肿瘤体积的差异。
参考文献

[1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55. [2]. Hegedus C, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7. [3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23. [4]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

凡德他尼物理化学性质

密度

1.4±0.1 g/cm3
沸点

538.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点

240-243ºC
分子式

C₂₂H₂₄BrFN₄O₂
分子量

475.354
闪点

279.3±30.1 °C
精确质量

474.106659
PSA

59.51000
LogP

5.51
外观性状

白色固体
蒸汽压

0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率

1.629
储存条件

-20?C Freezer

凡德他尼安全

安全声明 (欧洲)

24/25
海关编码

2933990090

凡德他尼合成路线

共页

凡德他尼上游产品

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凡德他尼海关

海关编码

2933990090
中文概述

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

凡德他尼用途

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为40 nM。

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