乐伐替尼甲磺酸盐

lè fá tì ní jiǎ huáng suān yán

更新时间：2024-04-15 22:11:25

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常用名

乐伐替尼甲磺酸盐

英文名

lenvatinib mesylate
CAS号

857890-39-2

分子量

522.959
密度

N/A

沸点

N/A
分子式

C₂₂H₂₃ClN₄O₇S

熔点

N/A
MSDS

闪点

N/A
符号

信号词

乐伐替尼甲磺酸盐名称

中文名

乐伐替尼甲磺酸盐
英文名

lenvatinib mesylate
中文别名

甲磺酸乐伐替尼 |乐伐替尼 |乐伐替尼甲磺酸盐 |甲磺酸仑伐替尼 |
英文别名

4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide mesylate |Lenvatinib mesilate |lenvatinib mesylate |Lenvatinib mesylate [USAN] |4-{3-Chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide methanesulfonate (1:1) |4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide methanesulfonate |4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide,methanesulfonic acid |6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-, methanesulfonate (1:1) |Lenvatinib mesilate (JAN) |lenvatinib methanesulfonate |UNII-3J78384F61 |

乐伐替尼甲磺酸盐生物活性

描述

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
相关类别

研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
靶点

VEGFR1:22 nM (IC50)VEGFR2:4 nM (IC50)VEGFR3:5.2 nM (IC50)FGFR1:46 nM (IC50)FGFR2FGFR3FGFR4PDGFRα:51 nM (IC50)PDGFRβ:39 nM (IC50)c-Kit:100 nM (IC50)RET
体外研究

甲磺酸乐伐替尼（E7080甲磺酸酯）对VEGFR2（KDR），VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1 / Flt-1的IC50分别为4,5.2,22nM。Lenvatinib分别以51,39,46,100nM的IC50抑制PDGFRα，PDGFRβ，FGFR1和KIT[3]。
体内研究

甲磺酸Lenvatinib（E7080甲磺酸）（100mg/kg，p.o.）给药，贝伐单抗在m.f.p.显着抑制局部肿瘤生长，并且在治疗结束时，甲磺酸Lenvatinib也显着抑制局部淋巴结和远端肺的转移[3]。甲磺酸Lenvatinib（E7080甲磺酸盐）以剂量依赖性方式抑制30和100 mg/kg（BID，QDx21）下H146肿瘤的生长，并在H146异种移植模型中以100 mg/kg引起肿瘤消退。用抗CD31抗体进行IHC分析表明，与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比，100 mg/kg的lenvatinib降低了微血管密度[4]。
参考文献

[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173. [2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361. [3]. 3.Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545. [4]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

乐伐替尼甲磺酸盐物理化学性质

分子式

C₂₂H₂₃ClN₄O₇S
分子量

522.959
精确质量

522.097595
PSA

182.80000
LogP

5.81830

乐伐替尼甲磺酸盐合成路线

共页

乐伐替尼甲磺酸盐用途

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

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