400-8558965-803

(–)-Thalidomide

( – ) - T h a l i d o m i d e

更新时间:2024-03-04 23:07:08

  • 常用名
    (–)-Thalidomide
    英文名
    (S)-thalidomide
  • CAS号
    841-67-8
    分子量
    258.22900
  • 密度
    1.503g/cm3
    沸点
    509.7ºC at 760 mmHg
  • 分子式
    C13H10N2O4
    熔点
    269-271ºC
  • 闪点
    262.1ºC
  • 符号

    GHS07

    GHS08

    信号词
    Danger
(–)-Thalidomide 名称
  • 中文名
    (-)-沙利度胺
  • 英文名
    (S)-thalidomide
  • 中文别名
    (-)-萨立多胺 |S-沙利度胺 |
  • 英文别名
    (-)-N-[(S)-2,6-Dioxo-3-piperidinyl]phthalimide |(-)-Thalidomide |6-dioxo-3-piperidyl)-n-(l-(-)-phthalimid |INHIBITOR OF ANGIOG EN |S(-)-2-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)-1H-ISOINDOLE-1,3(2H)-DIONE |(3S)-3-(1,3-Dioxo-2H-isoindole-2-yl)piperidine-2,6-dione |1H-Isoindole-1,3(2H)-dione,2-[(3S)-2,6-dioxo-3-piperidinyl]- |(-)-THALIDOMIDE &N-[(S)-2,6-Dioxopiperidine-3-yl]phthalimide |L-thalidomide |6-dioxo-3-piperidinyl)-3(2h)-dion(s)-1h-isoindole-2-(2 |2-[(3S)-2,6-Dioxo-3-piperidyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione |(-)-(S)-1,3-dioxo-2-(2',6'-dioxopiperidin-3'-yl)isoindol |MFCD00210219 |
(–)-Thalidomide 生物活性
  • 描述
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
  • 相关类别
    信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 炎症/免疫 研究领域 >> 代谢疾病
  • 靶点
    Apoptosis[1]
  • 体外研究
    (S) -沙利度胺治疗导致IC50为362μM的U266细胞活性降低[1]。(S) -沙利度胺治疗以剂量依赖的方式增加U266细胞的凋亡[1]。参与血管生成和凋亡的基因表达谱发生了变化,而凋亡基因的变化最为显著。尤其是,I-κB激酶的表达降低了两倍,这与NF-κB表达降低了四倍有关。(S) -沙利度胺增加Bax:Bcl-2比值,也增加I-kB蛋白水平,降低NF-kB活性。与(S)-沙利度胺相比,Bcl-2表达显著下降,提示与其他细胞毒性药物联合使用可增强细胞毒性作用〔1〕。细胞活力测定[1]细胞系:U266 M M细胞浓度:0μM、10μM、100μM、150μM、200μM、1000μM培养时间:3天结果:U266细胞活力下降。凋亡分析[1]细胞株:U266 M M细胞浓度:100μM、150μM、200μM、1000μM培养时间:3天结果:U266细胞凋亡增加。
  • 体内研究
    只要胚胎直接接触药物,沙利度胺确实会导致鸡胚的肢体缩小缺陷。最有用的技术是将浸过沙利度胺的珠子植入紧邻肢体区域的胚胎中,或将假定的鸡肢体区域浸在沙利度胺中,然后将外植体移植到宿主胚胎细胞上。沙利度胺以剂量反应方式影响移植到宿主胚胎上的鸡肢。此外,(S)-沙利度胺比(R)-沙利度胺更具致畸性[1]。
  • 参考文献
    [1]. Liu WM, et al. s-thalidomide has a greater effect on apoptosis than angiogenesis in a multiple myeloma cell line. Hematol J. 2004;5(3):247-54. [2]. Stephens TD. The effect of thalidomide in chicken embryos. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2009 Aug;85(8):725-31. [3]. Murphy S, et al. Enantioselectivity of thalidomide serum and tissue concentrations in a rat glioma model and effects of combination treatment with cisplatin and BCNU. J Pharm Pharmacol. 2007 Jan;59(1):105-14. [4]. Tokunaga E, et al. Understanding the Thalidomide Chirality in Biological Processes by the Self-disproportionation of Enantiomers. Sci Rep. 2018 Nov 20;8(1):17131.
(–)-Thalidomide 物理化学性质
  • 密度
    1.503g/cm3
  • 沸点
    509.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点
    269-271ºC
  • 分子式
    C13H10N2O4
  • 分子量
    258.22900
  • 闪点
    262.1ºC
  • 精确质量
    258.06400
  • PSA
    83.55000
  • LogP
    0.35450
  • 外观性状
    针状
  • 折射率
    1.646
(–)-Thalidomide msds
1.1 产品标识符
: (−)-Thalidomide
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
S(−)-2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
致畸性 (类别1B)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H302吞咽有害。
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P281使用所需的个人防护设备。
措施
P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适,呼救解毒中心或看医生。
P308 + P313如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。
P330漱口。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: S(−)-2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
别名
: C13H10N2O4 C13H10N2O4
分子式
: 258.23 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
(-)-Thalidomide
-
CAS 号841-67-8

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。避免曝露:使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 240 - 242 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 700 mg/kg
备注: 行为的:嗜睡(全面活力抑制)。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
假设有人类生殖毒性
致畸性 - 老鼠 - 腹膜内的
对生殖的影响:胚胎植入后死亡率(例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数)。
发育毒性 - 老鼠 - 腹膜内的
特定发育异常:其他发育异常。
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: TI4925050

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A
(–)-Thalidomide 毒性和生态
(–)-Thalidomide 安全
  • 符号
    GHS07, GHS08
  • 信号词
    Danger
  • 危害声明
    H302-H360
  • 警示性声明
    P201-P308 + P313
  • 个人防护装备
    Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
  • 危害码 (欧洲)
    T: Toxic;
  • 风险声明 (欧洲)
    R61
  • 安全声明 (欧洲)
    53-36/37/39-45
  • 危险品运输编码
    UN 2811 6.1/PG 2
  • RTECS号
    TI4925050
  • 海关编码
    2925190090

(–)-Thalidomide 合成路线

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    (–)-Thalidomide 下游产品

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      (–)-Thalidomide 海关
      • 海关编码
        2925190090
      • 中文概述
        2925190090 其他酰亚胺及其衍生物盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
      • 申报要素
        品名, 成分含量, 用途
      • Summary
        2925190090 other imides and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%
      (–)-Thalidomide 用途

      (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。

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