二对甲苯磺酸拉帕替尼

èr duì jiǎ běn huáng suān lā pà tì ní

更新时间：2024-03-25 14:55:29

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常用名

二对甲苯磺酸拉帕替尼

英文名

Lapatinib ditosylate
CAS号

388082-78-8

分子量

943.476
密度

1.403 g/mL (20.84 °C)

沸点

750.7ºC at 760 mmHg
分子式

C₈₆H₈₆Cl₂F₂N₈O₂₁S₆

熔点

237 - 239 °C
MSDS

闪点

68 °F
符号

信号词

二对甲苯磺酸拉帕替尼名称

中文名

二对甲苯磺酸拉帕替尼
英文名

Lapatinib ditosylate
中文别名

拉帕替尼二对甲苯磺酸盐 |N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐 |对甲苯磺酸拉帕替尼 |
英文别名

N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) hydrate |N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate hydrate (1:2:1) |Lapatinib ditosylate (USAN) |N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1) |T66 BN DNJ EMR CG DO1R CF&& H- BT5OJ E1M2SW1 &&2 p-Tosoh H2O |Lapatinib Ditosilate |4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1) |Lapatinib ditosylate monohydrate |Lapatinib Ditosylate |

二对甲苯磺酸拉帕替尼生物活性

描述

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
相关类别

研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
靶点

EGFR:10.8 nM (IC50)ErbB2:9.2 nM (IC50)
体外研究

拉帕替尼（GW2016；0.03-10μM；6小时；BT474和HN5细胞）处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。拉帕替尼（GW2016；72小时；HN5，A-43，BT474，N87和CaLu-3细胞）治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖[1]。拉帕替尼（GW2016；1-10μM；72小时；HN5细胞）治疗导致G1期阻滞[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03μM，0.1μM，0.3μM，1μM，3μM或10μM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验[1]细胞系：HN5，A-43，BT474，N87和CaLu-3细胞浓度：孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]细胞系：HN5细胞浓度：1μM或10μM孵育时间：72小时结果：导致G1停滞的诱导。
体内研究

拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠）治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠（4-6周龄）[1]剂量：30mg/kg，100mg/kg给药：口服给药；每日两次；持续21天结果：抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。
参考文献

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.

二对甲苯磺酸拉帕替尼物理化学性质

密度

1.403 g/mL (20.84 °C)
沸点

750.7ºC at 760 mmHg
熔点

237 - 239 °C
分子式

C₈₆H₈₆Cl₂F₂N₈O₂₁S₆
分子量

943.476
闪点

68 °F
精确质量

942.184143
PSA

249.46000
LogP

12.26450
外观性状

无色或淡黄色结晶
折射率

n20/D 1.5520(lit.)

二对甲苯磺酸拉帕替尼安全

危害码 (欧洲)

Xi,N
风险声明 (欧洲)

R43:May cause sensitization by skin contact. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .
安全声明 (欧洲)

S24-S37-S61

二对甲苯磺酸拉帕替尼合成路线

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