巴豆苷
bā dòu gān
更新时间:2024-03-30 11:52:18
- 常用名巴豆苷英文名2-hydroxyadenosine
- CAS号1818-71-9分子量283.241
- 密度2.3±0.1 g/cm3沸点831ºC at 760 mmHg
- 分子式C10H13N5O5熔点N/A
- MSDS闪点456.4ºC
- 符号信号词
巴豆苷 名称
- 中文名巴豆苷
- 英文名2-hydroxyadenosine
- 中文别名异鸟苷 |
- 英文别名3-Hydroadenosine, 2-oxo- |iso-Gr |Isoguanosine |2(1H)-Oxoadenosine |adenosine, 2-oxo- |2-Oxo-1,2-dihydro-adenosin |ISOGUANOSINE RIBOSIDE |2-Oxoadenosine |2-Oxo-3-hydroadenosine |2-Hydroxyadenosine |CROTONOSID |isoguanineriboside |CROTONOSIDE |ISOGUANOSINE(P) |
巴豆苷 生物活性
- 描述
- 相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC 信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
- 靶点FLT3HDAC3HDAC6
- 体外研究巴豆苷(0-200μM;)以剂量依赖性方式选择性抑制AML细胞系MV4-11,MOLM-13(含FLT3-ITD突变体)和KG-1(不含FLT3-ITD突变体)的活力,IC50分别为11.6μM,12.7μM和17.2μM[1]。巴豆苷(0-100μM; 7小时)抑制FLT3 Erk1/2,Akt/mTOR和STAT5的磷酸化,在高浓度12.5μM时巴豆苷以浓度依赖性方式强烈抑制[1]。巴豆苷(0-100μM; 12小时)表现出G0/G1期百分比的剂量依赖性增加和G2/M和S期细胞百分比的剂量依赖性降低[1]。巴豆苷(0-100μM; 24小时)导致凋亡MV4-11细胞数量的浓度依赖性变化,导致前半胱天冬酶-3水平的剂量依赖性降低和切割的半胱天冬酶-3片段水平的剂量依赖性增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系:AML细胞系MV4-11,MOLM-13和KG-1细胞浓度:0-200μM培养时间:72小时结果:抑制AML细胞生长比其他细胞系。Western Blot分析[1]细胞系:MV4-11细胞浓度:0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间:7小时结果:抑制AML细胞生长比其他细胞系。细胞周期分析[1]细胞系:MV4-11细胞浓度:0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间:12小时结果:诱导G0/G1细胞周期停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系:MV4-11细胞浓度:0μM,12.5μM,25μM,50μM培养时间:24小时结果:诱导MV4-11细胞凋亡。
- 体内研究与载体治疗相比,巴豆苷(腹膜内和静脉注射;70 mg/kg,35 mg/kg;每天一次)诱导显着的抗肿瘤活性并抑制异种移植肿瘤的进展[1]。动物模型:MV4-11细胞NOD-SCID小鼠[1]剂量:70mg/kg,35mg/kg给药:腹腔注射和静脉注射;70mg/kg,35mg/kg;每日一次。结果:70mg/kg时产生显着的AML肿瘤抑制率93.5%。
- 参考文献[1]. Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.
巴豆苷 物理化学性质
- 密度2.3±0.1 g/cm3
- 沸点831ºC at 760 mmHg
- 分子式C10H13N5O5
- 分子量283.241
- 闪点456.4ºC
- 精确质量283.091675
- PSA159.51000
- LogP-3.42
- 蒸汽压2.83E-29mmHg at 25°C
- 折射率1.955
巴豆苷 安全
- 安全声明 (欧洲)24/25
- 危险品运输编码NONH for all modes of transport
- 海关编码2934999090
巴豆苷 合成路线
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巴豆苷 海关
- 海关编码2934999090
- 中文概述2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途
- Summary2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%