孟鲁司特

mèng lǔ sī tè

更新时间：2024-08-14 21:53:58

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孟鲁司特名称

中文名

孟鲁司特
英文名

montelukast
中文别名

莫特司特 |(R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫)甲基)环丙基乙酸 |
英文别名

Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]- |[3H]-Montelukast |Brondilat (TN) |Montelukast |(1-{1-{3(R)-[2-(7-chloro-quinolin-2-yl)-vinyl]-phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-phenyl]-propylsulfanylmethyl}-cyclopropyl)-acetic acid |{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetic acid |Montair |2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid |Singular |[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]cyclopropaneacetic Acid |{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-Chloro-2-quinolinyl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetic acid |Montelukast [INN:BAN] |MFCD05662278 |Montelukast (INN) |{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetic acid |[14C]-Montelukast |UNII-MHM278SD3E |

孟鲁司特生物活性

描述

Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体研究领域 >> 炎症/免疫
靶点

CysLT1
体外研究

孟鲁司特（5μM；1h）抑制APAP诱导的细胞损伤[1]。
体内研究

孟鲁司特（3mg/kg；口服灌胃）对APAP诱导的小鼠肝毒性有保护作用[1]。孟鲁司特（1 mg/kg；微渗透泵给药）可降低OVA治疗小鼠气道重塑的变化，并阻断CysLT1受体介导的半胱氨酸白三烯（LT）C4、D4和E4的作用[2]。孟鲁司特（1mg/kg；微渗透泵给药）可降低OVA处理小鼠BAL液中IL-4和IL-13的升高水平[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠（8周龄，22-25g）致急性肝损伤[1]剂量：3mg/kg给药：生理盐水或APAP给药后1h口服。结果：血清丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平降低，肝损害减轻。
参考文献

[1]. Pu S, et, al. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070. [2]. William RHJ, et, al. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16.

孟鲁司特物理化学性质

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孟鲁司特制备

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3[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛溶于甲苯，在0℃缓慢加入乙烯基溴化镁的甲苯/THF溶液。所得产物和LiOAc/2H2O、LiCl、Pd(OAc)2及邻溴苯甲酸甲酯悬浮于DMF中，反应得2-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羰基丙基]苯甲酸甲酯。将该物质用硼化物还原。再进行甲基化、醚化，对二氢吡咯进行加成，在四丁基氟化铵的作用下去叔丁基二甲基硅，以甲磺酰氯进行甲磺酰化，得到甲磺酰产物。该甲磺酰化产物和1-(乙酰硫基甲基)环丙烷乙酸甲酯反应，经水解即得孟鲁司特。将孟鲁司特溶于乙醇，加入等量氢氧化钠，得孟鲁司特单钠盐。

孟鲁司特用途

Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。

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