JNJ-42153605

J N J - 4 2 1 5 3 6 0 5

更新时间：2023-08-31 08:13:19

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常用名

JNJ-42153605

英文名

3-(Cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluorometh yl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
CAS号

1254977-87-1

分子量

400.44000
密度

N/A

沸点

N/A
分子式

C₂₂H₂₃F₃N₄

熔点

N/A
MSDS

闪点

N/A
符号

信号词

JNJ-42153605 名称

中文名

3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶
英文名

3-(Cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluorometh yl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
中文别名
英文别名

3-(cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine |4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1-yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole |4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1-yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole |3-(cyclopropylmethyl)-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |1-[(5-CHLORO-1H-INDOL-2-YL)CARBONYL]-4-METHYL-PIPERAZINE |4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol |(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl)methanone |4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole |4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole |JNJ-42153605 |

JNJ-42153605 生物活性

描述

JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
相关类别

研究领域 >> 神经疾病
靶点

EC50: 17 nM (mGlu2 PAM)[1]
体外研究

评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性，发现其对高达30μM的其他mGlu受体亚型没有激动剂或拮抗剂活性。 JNJ-42153605显示高渗透性，没有P-糖蛋白外排的迹象[1]。
体内研究

JNJ-42153605通过在大鼠睡眠 - 觉醒EEG范例中以3mg / kg po的剂量抑制REM睡眠状态显示出中枢体内功效，该现象显示为mGlu2介导的。在小鼠中，JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的过度运动，ED50为5.4mg / kg sc，表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示出从胃肠道快速吸收，在0.5小时后达到最大浓度。大鼠和狗的体内清除率中等至高（分别为35和29mL / min / kg）。消灭半群在物种的短边上，在大鼠中为2.7小时，在狗中为0.8-1.1小时[1]。
动物实验

大鼠：在16只大鼠中研究了测试分子和载体对光照期间睡眠 - 觉醒分布的影响。进行两次EEG记录会话：第一次记录会议在13:30开始，并且在口服盐水后持续20小时。第二次记录会话在相同的连续昼夜节律时间内进行，并且在施用任一载体（20％CD + 2H2T）或JNJ-42153605 [1]后进行相同的持续时间。小鼠：用载体或JNJ-42153605处理雄性NMRI小鼠，并立即用PCP（5.0mg / kg，sc）或载体攻击，并分别置于开放场中30分钟。使用视频跟踪和计算机化分析系统[1]测量动物行进的距离。
参考文献

[1]. Cid JM, et al. Discovery of 3-cyclopropylmethyl-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-trifluoromethyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine (JNJ-42153605): a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate 2 receptor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8770-89.

JNJ-42153605 物理化学性质

分子式

C₂₂H₂₃F₃N₄
分子量

400.44000
精确质量

400.18700
PSA

33.43000
LogP

5.14960

JNJ-42153605 合成路线

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