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雷帕霉素

léi pà méi sù

更新时间：2024-04-16 08:58:48

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常用名

雷帕霉素

英文名

sirolimus
CAS号

53123-88-9

分子量

914.172
密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

973.0±75.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₅₁H₇₉NO₁₃

熔点

183-185°C
MSDS

中文版

闪点

542.3±37.1 °C
符号

GHS02

GHS07

信号词

Danger

雷帕霉素名称

中文名

雷帕霉素
英文名

sirolimus
中文别名

西罗莫司 |西罗莫司 |
英文别名

sila9268a |23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine |AY 22989 |EINECS 262-640-9 |RAPA |Rapamycin |RPM |RAPAMUNE |MFCD00867594 |Sirolimus |Rapamicin |

雷帕霉素生物活性

描述

Rapamycin (Sirolimus) 是一种特异性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 研究领域 >> 癌症天然产物 >> 其他
靶点

mTOR:0.1 nM (IC50)Autophagy
体外研究

雷帕霉素抑制HEK293细胞内源性mTOR活性，IC50为0.1 nM，比iRap和AP21967更有效，IC50分别为5 nM和10 nM [1]。雷帕霉素通过诱导自噬发挥其对恶性神经胶质瘤细胞的抗肿瘤作用，并且表明在恶性神经胶质瘤细胞中PI3K / Akt信号传导途径的破坏可以极大地增强mTOR抑制剂的有效性。雷帕霉素以剂量依赖性方式抑制所有三种细胞系中的细胞活力，但它们的敏感性不同。 T98G，U87-MG和U373-MG细胞的IC50水平分别为2 nM，1μM和>25μM[3]。
体内研究

雷帕霉素（ip，1.5 mg / kg）治疗几乎完全可以防止7天和14天跖肌重量和纤维大小的肥大增加[4]。每天用WT或LS / +小鼠雷帕霉素（2mg / kg体重ip）处理4周，然后每周注射相同剂量另外4周。来自雷帕霉素处理的LS / +小鼠的心脏的异常胎儿基因表达谱显着逆转[5]。
激酶实验

将HEK293细胞以每孔2-2.5×10 5个细胞接种于12孔板中，仅在DMEM中血清饥饿24小时。将细胞模拟处理或用雷帕霉素（0.05-50nM），iRap（0.5-500nM）或AP21967（0.5-500nM）在37℃处理15分钟。在37℃下将血清加入终浓度为20％的30分钟。裂解细胞并通过SDS-PAGE分离细胞裂解物。将分离的蛋白质转移至PVDF膜，并用针对p70 S6激酶的Thr389的磷酸特异性一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant和KaleidaGraph [1]分析数据。
细胞实验

HL-60，NB4，U937，KG-1和K562细胞常规传代于RPMI-1640中，补充有10％热灭活的FBS，2 mM L-谷氨酰胺，50 U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素。在37°C下，5％CO2加湿的气氛。对于实验，通过离心收获指数生长的细胞，并重悬于含有10％FBS的新鲜培养基中。在各种浓度的DMSO或1μMATRA存在下，在BD Falcon六孔板中以2×10 5 / mL的初始细胞密度接种细胞。在分化剂之前20分钟加入雷帕霉素（20nM）。在第2天，向每个孔中加入0.3mL新鲜培养基。通过台盼蓝排除法测定活细胞，并使用血细胞计数器进行定量[2]。
动物实验

将雌性Sprague-Dawley大鼠（250-275g），成年雌性SD大鼠（225-250g）随机分配至治疗组或媒介物组，使得每组的平均起始体重相等。药物治疗开始于手术当天或14天停药后重新加载的第一天。雷帕霉素每天一次通过腹膜内注射以1.5mg / kg的剂量递送，溶于2％羧甲基纤维素中。 CsA每天一次通过皮下注射以15mg / kg的剂量递送，溶于10％甲醇和橄榄油中。 FK506每天一次通过皮下注射以3mg / kg的剂量递送，溶于10％乙醇，10％的cremophor和盐水中。将小鼠[5]雷帕霉素以20 mg / mL的浓度溶解于乙醇中，过滤灭菌，重悬于载体（0.25％PEG，0.25％吐温-80）中，浓度为1 mg / mL，腹腔注射（2 mg） / kg体重），每天4周或每天4周，然后每周注射另外4周。注射开始于8周（肥大发作前）或12周（表明确定肥大后）的年龄，并在治疗4周后或治疗8周后评估小鼠，详见结果和图例。。作为对照，WT和LS / +小鼠仅用载体处理。
参考文献

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401. [2]. Lalic H, et al. Rapamycin enhances dimethyl sulfoxide-mediated growth arrest in human myelogenous leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2012 Nov;53(11):2253-61. [3]. Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res, 2005, 65(8), 3336-3346. [4]. Bodine SC, et al. Akt/mTOR pathway is a crucial regulator of skeletal muscle hypertrophy and can prevent muscle atrophy in vivo. Nat Cell Biol, 2001, 3(11), 1014-1019. [5]. Marin TM, et al. Rapamycin reverses hypertrophic cardiomyopathy in a mouse model of LEOPARD syndrome-associatedPTPN11 mutation. J Clin Invest. 2011 Mar;121(3):1026-43.

雷帕霉素物理化学性质

密度

1.2±0.1 g/cm3
沸点

973.0±75.0 °C at 760 mmHg
熔点

183-185°C
分子式

C₅₁H₇₉NO₁₃
分子量

914.172
闪点

542.3±37.1 °C
精确质量

913.555115
PSA

195.43000
LogP

3.54
外观性状

黄色固体
蒸汽压

0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率

1.551
储存条件

密封、在 -20 ºC下保存
稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
计算化学

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：6

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：13

4、可旋转化学键数量：6

5、互变异构体数量：15

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：195

7、重原子数量：65

8、表面电荷：0

9、复杂度：1760

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：15

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：4

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1
更多

1. 性状：粉末

2. 密度（g/mL,25ºC）：1.18

3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4. 熔点（ºC）：183-184

5. 沸点（ºC）：未确定

6. 沸点（ºC，90mm hg）：未确定

7. 折射率：未确定

8. 闪点（°F）：未确定

9. 比旋光度（ºC）：未确定

10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定

12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

14. 临界温度（ºC）：未确定

15. 临界压力（KPa）：未确定

16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

19. 溶解性：难溶于水的

雷帕霉素 msds

雷帕霉素修改号码：4

模块1. 化学品
产品名称：Rapamycin
修改号码：4

模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
特异性靶器官毒性免疫系统
- 单一接触 [第2级]
特异性靶器官毒性免疫系统
- 单一接触 [第2级]
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述
可能对器官产生损害：免疫系统
可能因延长或接触对器官产生损害：免疫系统
　防范说明
[预防]切勿吸入。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施]如接触到或感不适：呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：雷帕霉素
百分比：>98.0%(LC)
CAS编码：53123-88-9
雷帕霉素修改号码：4

模块3. 成分/组成信息
分子式：C51H79NO13

模块4. 急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
立即呼叫解毒中心/医生。
食入：呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
雷帕霉素修改号码：4

模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色-极淡的黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：177°C (分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：溶于：甲醇丙酮氯仿醚二甲基甲酰胺
极微溶于：正己烷石油醚
不溶于：水
log水分配系数 =4.81

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性：orl-mus LD50:>2500 mg/kg
ipr-rat LD50:18220 ug/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：mnt-hmn-lym 20 nmol/L/24H
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码:VE6250000

模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：4.81
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
雷帕霉素修改号码：4

模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16 - 其他信息
N/A

雷帕霉素毒性和生态

雷帕霉素生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

雷帕霉素毒性英文版

雷帕霉素安全