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汉防己甲素

hàn fáng jǐ jiǎ sù

更新时间：2024-03-28 15:16:55

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常用名

汉防己甲素

英文名

D-Tetrandrine
CAS号

518-34-3

分子量

622.750
密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

710.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₃₈H₄₂N₂O₆

熔点

219-222ºC
MSDS

闪点

175.8±30.1 °C
符号

信号词

汉防己甲素名称

中文名

汉防己甲素
英文名

D-Tetrandrine
中文别名

(S,S)-(+)-粉防已碱 |(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |粉防己碱 |汉防己碱 |
英文别名

(1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaene |Tetrandrine |(1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaen |Trandrine |Conba |MFCD08689909 |(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |sinomeninea |6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |hanfangchin A |TETRANDRIN |fanchinine |Jinake |6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-berbaman |(1S,14S)-9,20,21,25-Tétraméthoxy-15,30-diméthyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodécaène |(1b)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |(S,S)-(+)-Tetrandrine |iso-tetrandrine |(1β,1'β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |

汉防己甲素生物活性

描述

Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
相关类别

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道研究领域 >> 癌症研究领域 >> 炎症/免疫
靶点

Ca2+ current[1] K+ current[1]
体外研究

使用贴剂研究了双苄基 - 异喹啉生物碱粉防己碱对电压门控Ca2 +电流（ICa）和Ca2 +激活的K +电流（IK（Ca））和大鼠神经垂体的分离神经末梢的通道的影响。钳位技术。外部粉防己碱以电压和剂量依赖性方式抑制ICa的非灭活成分，IC50 =10.1μM。粉防己碱在爆发期间降低通道开放概率，IC50 =0.21μM[1]。为了评价粉防己碱对HCC细胞的作用，用0（DMSO），0.5,1,2或4μM粉防己碱处理Huh7，HCCLM9和Hep3B细胞24小时。细胞增殖试验表明粉防己碱对0.5-2μM的HCC细胞增殖的抑制几乎没有影响。然而，粉防己碱以剂量依赖性方式抑制HCC细胞迁移。此外，伤口愈合和transwell测定显示2μM粉防己碱显着抑制HCC细胞迁移和侵袭[2]。
体内研究

为了评价粉防己碱对体内肿瘤转移的抑制作用，用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm 3时，每隔一天口服给予裸鼠载体或粉防己碱（30mg / kg），持续37天。粉防己碱治疗通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤生长[2]。
细胞实验

将Huh7，HCCLM9和Hep3B细胞以5×103细胞/孔的细胞密度接种在96孔板中。用指定浓度（0-4μM）的粉防己碱处理细胞24小时。随后将细胞用20μLMTS染色1-2小时，并在BioTek ELx800上在490nm处读取平板[2]。
动物实验

小鼠[2]使用四周龄雄性无胸腺BALB / c nu / nu SPF小鼠（体重范围为18g至20g）。将重悬于0.2mL PBS中的HCCLM9 WT和HCCLM9 ATG7 KO细胞（5百万）皮下植入每只小鼠的右胁腹。当肿瘤体积达到约50mm 3时，将荷瘤小鼠随机分成对照组和治疗组（n = 6）。对照组和治疗组每隔一天口服注射载体（0.5％甲基纤维素）和粉防己碱30mg / kg体重，持续37天。在治疗期间，每天测量肿瘤体积并计算。
参考文献

[1]. Wang G, et al. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65. [2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.

汉防己甲素物理化学性质

密度

1.2±0.1 g/cm3
沸点

710.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点

219-222ºC
分子式

C₃₈H₄₂N₂O₆
分子量

622.750
闪点

175.8±30.1 °C
精确质量

622.304260
PSA

61.86000
LogP

3.55
外观性状

白色固体
蒸汽压

0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率

1.586
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.4

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积61.9

7.重原子数量:46

8.表面电荷:0

9.复杂度:979

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:2

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1