400-8558965-803

汉防己甲素

hàn fáng jǐ jiǎ sù

  • 常用名
    汉防己甲素
    英文名
    D-Tetrandrine
  • CAS号
    518-34-3
    分子量
    622.750
  • 密度
    1.2±0.1 g/cm3
    沸点
    710.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 分子式
    C38H42N2O6
    熔点
    219-222ºC
  • MSDS
    闪点
    175.8±30.1 °C
  • 符号
    信号词
名称
  • 中文名
    汉防己甲素
  • 英文名
    D-Tetrandrine
  • 中文别名
    (S,S)-(+)-粉防已碱 |(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |粉防己碱 |汉防己碱 |
  • 英文别名
    (1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaene |Tetrandrine |(1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaen |Trandrine |Conba |MFCD08689909 |(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |sinomeninea |6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |hanfangchin A |TETRANDRIN |fanchinine |Jinake |6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-berbaman |(1S,14S)-9,20,21,25-Tétraméthoxy-15,30-diméthyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodécaène |(1b)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |(S,S)-(+)-Tetrandrine |iso-tetrandrine |(1β,1'β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman |
生物活性
  • 描述
    Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
  • 相关类别
    信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道 信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫
  • 靶点
    Ca2+ current[1] K+ current[1]
  • 体外研究
    使用贴剂研究了双苄基 - 异喹啉生物碱粉防己碱对电压门控Ca2 +电流(ICa)和Ca2 +激活的K +电流(IK(Ca))和大鼠神经垂体的分离神经末梢的通道的影响。钳位技术。外部粉防己碱以电压和剂量依赖性方式抑制ICa的非灭活成分,IC50 =10.1μM。粉防己碱在爆发期间降低通道开放概率,IC50 =0.21μM[1]。为了评价粉防己碱对HCC细胞的作用,用0(DMSO),0.5,1,2或4μM粉防己碱处理Huh7,HCCLM9和Hep3B细胞24小时。细胞增殖试验表明粉防己碱对0.5-2μM的HCC细胞增殖的抑制几乎没有影响。然而,粉防己碱以剂量依赖性方式抑制HCC细胞迁移。此外,伤口愈合和transwell测定显示2μM粉防己碱显着抑制HCC细胞迁移和侵袭[2]。
  • 体内研究
    为了评价粉防己碱对体内肿瘤转移的抑制作用,用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm 3时,每隔一天口服给予裸鼠载体或粉防己碱(30mg / kg),持续37天。粉防己碱治疗通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤生长[2]。
  • 细胞实验
    将Huh7,HCCLM9和Hep3B细胞以5×103细胞/孔的细胞密度接种在96孔板中。用指定浓度(0-4μM)的粉防己碱处理细胞24小时。随后将细胞用20μLMTS染色1-2小时,并在BioTek ELx800上在490nm处读取平板[2]。
  • 动物实验
    小鼠[2]使用四周龄雄性无胸腺BALB / c nu / nu SPF小鼠(体重范围为18g至20g)。将重悬于0.2mL PBS中的HCCLM9 WT和HCCLM9 ATG7 KO细胞(5百万)皮下植入每只小鼠的右胁腹。当肿瘤体积达到约50mm 3时,将荷瘤小鼠随机分成对照组和治疗组(n = 6)。对照组和治疗组每隔一天口服注射载体(0.5%甲基纤维素)和粉防己碱30mg / kg体重,持续37天。在治疗期间,每天测量肿瘤体积并计算。
  • 参考文献
    [1]. Wang G, et al. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65. [2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.
物理化学性质
  • 密度
    1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点
    710.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    219-222ºC
  • 分子式
    C38H42N2O6
  • 分子量
    622.750
  • 闪点
    175.8±30.1 °C
  • 精确质量
    622.304260
  • PSA
    61.86000
  • LogP
    3.55
  • 外观性状
    白色固体
  • 蒸汽压
    0.0±2.3 mmHg at 25°C
  • 折射率
    1.586
  • 计算化学

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.4

    2.氢键供体数量:0

    3.氢键受体数量:8

    4.可旋转化学键数量:4

    5.互变异构体数量:无

    6.拓扑分子极性表面积61.9

    7.重原子数量:46

    8.表面电荷:0

    9.复杂度:979

    10.同位素原子数量:0

    11.确定原子立构中心数量:2

    12.不确定原子立构中心数量:0

    13.确定化学键立构中心数量:0

    14.不确定化学键立构中心数量:0

    15.共价键单元数量:1

安全
  • 个人防护装备
    Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
  • 危害码 (欧洲)
    Xi
  • 风险声明 (欧洲)
    R36/37/38
  • 安全声明 (欧洲)
    S22-S24/25
  • 危险品运输编码
    NONH for all modes of transport
  • WGK德国
    3
  • RTECS号
    XE9350000
  • 海关编码
    2942000000

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