400-8558965-803

L-甲状腺素

L - jiǎ zhuàng xiàn sù

更新时间:2024-03-28 03:54:25

  • 常用名
    L-甲状腺素
    英文名
    L-thyroxine
  • CAS号
    51-48-9
    分子量
    776.870
  • 密度
    2.6±0.1 g/cm3
    沸点
    576.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 分子式
    C15H11I4NO4
    熔点
    235 °C
  • 闪点
    302.3±30.1 °C
  • 符号

    GHS02

    GHS06

    GHS08

    信号词
    Danger
L-甲状腺素 名称
  • 中文名
    L-甲状腺素
  • 英文名
    L-thyroxine
  • 中文别名
    3,3',5,5''-四碘代-L-甲状腺原氨酸 |3,5,3',5'-四碘甲状腺胺酸 |3-[4-(4-羟基-3,5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]-L-丙氨酸 |甲状腺素左旋甲状腺素 |D-Α-生育酚 |甲四碘安,LEVOTHYROXINE |O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸 |D-ALPHA-生育酚 |2-甲状腺素 |L-甲状腺激素 |2-甲状腺素O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸D-Alpha-生育酚左旋甲状腺素3,5,3',5'-四碘甲状腺胺酸 |甲状腺素 |甲四碘胺 |左旋甲状腺素 |
  • 英文别名
    Thyroxine (VAN) |b-((3,5-Diiodo-4-hydroxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl)alanine |Thyroxine, L- (8CI) |EINECS 200-101-1 |(-)-3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]alanine |3,3’,5,5‘’-Tetraiodo-L-thyronine |O-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine |3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]-L-alanine |Thyroxine |L-3,5,3',5'-Tetraiodothyronine |thyroxine-binding globulin |(-)-Thyroxine |Thryroxine, l- |thyroxin |T4 |L-Thyroxine |Tetraiodothyronine |THX |L-Tyrosine, O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo- |transthyretin |L-Thyroxin |Thyroxine, L- |Thyrax |l-t4 |Levothyroxine |3,5,3',5'-Tetraiodothyronine |O-(4-Hydroxy-3,5-diidophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine |4-14-00-02373 (Beilstein Handbook Reference) |thyroxinal |L-thyroxine zwitterion |(2S)-2-Amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid |Henning |MFCD00002596 |
L-甲状腺素 生物活性
  • 描述
    L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
  • 相关类别
    信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体 研究领域 >> 内分泌 天然产物 >> 其他
  • 靶点
    Human Endogenous Metabolite
  • 体内研究
    催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显着降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平的增加(p = 0.02),而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加(分别为p <0.001和p = 0.004),并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比(p = 0.03)[2]。
  • 动物实验
    使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠(N = 22)。非妊娠大鼠分为四组:1)对照,2)甲状腺功能减退,3)用低剂量L-甲状腺素(20μg/ kg /天)治疗甲状腺功能减退症和4)高剂量L-甲状腺素(100μg) / kg /天)。对照大鼠(组1)用标准饮食喂养,而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退(2-4组),持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水(无碘饮食)。用低(第3组)或高剂量的L-甲状腺素(第4组)治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射,分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后,在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉(异氟醚2%)下进行子宫切除术,并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中,直到等长张力测量不超过1小时。
  • 参考文献
    [1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11. [2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149.
L-甲状腺素 物理化学性质
  • 密度
    2.6±0.1 g/cm3
  • 沸点
    576.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    235 °C
  • 分子式
    C15H11I4NO4
  • 分子量
    776.870
  • 闪点
    302.3±30.1 °C
  • 精确质量
    776.686646
  • PSA
    92.78000
  • LogP
    5.93
  • 外观性状
    米色粉末
  • 蒸汽压
    0.0±1.7 mmHg at 25°C
  • 折射率
    1.795
  • 储存条件

    应充氩气密封于阴凉干燥处避光保存

  • 稳定性

    常温常压下稳定

    避免光,明火,高温,

  • 水溶解性
    insoluble
  • 分子结构

    1、 摩尔折射率:125.44

    2、 摩尔体积(cm3/mol):294.7

    3、 等张比容(90.2K):880.4

    4、 表面张力(dyne/cm):79.6

    5、 极化率(10-24cm3):49.73

  • 计算化学

    1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.4

    2.氢键供体数量:3

    3.氢键受体数量:5

    4.可旋转化学键数量:5

    5.互变异构体数量:2

    6.拓扑分子极性表面积92.8

    7.重原子数量:24

    8.表面电荷:0

    9.复杂度:420

    10.同位素原子数量:0

    11.确定原子立构中心数量:1

    12.不确定原子立构中心数量:0

    13.确定化学键立构中心数量:0

    14.不确定化学键立构中心数量:0

    15.共价键单元数量:1

  • 更多

    1. 性状:白色结晶。

    2. 密度(g/mL,25/4℃): 未确定

    3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):溶于碱溶液,不溶于水、乙醇和乙醚

    4. 熔点(ºC):235

    5. 沸点(ºC,常压):未确定

    6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

    7. 折射率:未确定

    8. 闪点(ºC):未确定

    9. 比旋光度(º):-4.45 (546nm) (EtOH/NaOH)

    10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

    11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

    12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):

    13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

    14. 临界温度(ºC):未确定

    15. 临界压力(KPa):未确定

    16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值

    17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

    18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

    19. 溶解性:。未确定

L-甲状腺素 msds
L-甲状腺素 毒性和生态

L-甲状腺素毒理学数据:

1、急性毒性:男人经口TDLo:63ug/kg;女人经口TDLo:400ug/kg/2D-I 2、其他多计量毒性:大鼠皮下TDLo:2mg/kg/10D-I 3、生殖毒性:雌性大鼠经口TDLo:26250ug/kg,1-21天后受孕;雌性大鼠经口TDLo:1400ug/kg,16-22天后受孕; 雌性大鼠经口TDLo:410ug/kg,1-20天后受孕;雌性大鼠皮下TDLo:410ug/kg,7-15天后受孕;

L-甲状腺素毒性英文版

L-甲状腺素 安全
  • 符号
    GHS02, GHS06, GHS08
  • 信号词
    Danger
  • 危害声明
    H225-H301 + H311 + H331-H370
  • 警示性声明
    P210-P260-P280-P301 + P310 + P330-P302 + P352 + P312-P370 + P378
  • 个人防护装备
    Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
  • 危害码 (欧洲)
    Xn:Harmful
  • 风险声明 (欧洲)
    R20/21/22
  • 安全声明 (欧洲)
    S22-S24/25
  • 危险品运输编码
    NONH for all modes of transport
  • WGK德国
    3
  • RTECS号
    YP2833500
  • 海关编码
    2942000000

L-甲状腺素 合成路线

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L-甲状腺素上游产品 0

    L-甲状腺素 下游产品

    L-甲状腺素下游产品 0

      L-甲状腺素 制备
      • 0
        可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。
      • 1
        甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程:1. 滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸,在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体,继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒,再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。2. 滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-,I-经过过氧化物酶的作用而活化。3. 活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合,形成碘化的甲状腺球蛋白。4. 滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下,胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白,成为胶质小泡。5. 胶质小泡与溶酶体融合,碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成大量四碘甲状腺原氨酸(T4)和少量三碘甲状腺原氨酸(T3),即甲状腺素。6. T3和T4于细胞基底部释放入血。
      L-甲状腺素 海关
      • 海关编码
        2922509090
      • 中文概述
        2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
      • 申报要素
        品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
      • 监管条件
        A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
      • 检验检疫
        R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
      • Summary
        2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%
      L-甲状腺素 用途

      L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

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