L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
L-甲状腺素
L - jiǎ zhuàng xiàn sù
更新时间:2024-03-28 03:54:25
- 常用名L-甲状腺素英文名L-thyroxine
- CAS号51-48-9分子量776.870
- 密度2.6±0.1 g/cm3沸点576.3±50.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C15H11I4NO4熔点235 °C
- MSDS闪点302.3±30.1 °C
- 符号
GHS02
GHS06
GHS08
信号词Danger
- 中文名L-甲状腺素
- 英文名L-thyroxine
- 中文别名3,3',5,5''-四碘代-L-甲状腺原氨酸 |3,5,3',5'-四碘甲状腺胺酸 |3-[4-(4-羟基-3,5-二碘苯氧基)-3,5-二碘苯基]-L-丙氨酸 |甲状腺素左旋甲状腺素 |D-Α-生育酚 |甲四碘安,LEVOTHYROXINE |O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸 |D-ALPHA-生育酚 |2-甲状腺素 |L-甲状腺激素 |2-甲状腺素O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸D-Alpha-生育酚左旋甲状腺素3,5,3',5'-四碘甲状腺胺酸 |甲状腺素 |甲四碘胺 |左旋甲状腺素 |
- 英文别名Thyroxine (VAN) |b-((3,5-Diiodo-4-hydroxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl)alanine |Thyroxine, L- (8CI) |EINECS 200-101-1 |(-)-3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]alanine |3,3’,5,5‘’-Tetraiodo-L-thyronine |O-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine |3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]-L-alanine |Thyroxine |L-3,5,3',5'-Tetraiodothyronine |thyroxine-binding globulin |(-)-Thyroxine |Thryroxine, l- |thyroxin |T4 |L-Thyroxine |Tetraiodothyronine |THX |L-Tyrosine, O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo- |transthyretin |L-Thyroxin |Thyroxine, L- |Thyrax |l-t4 |Levothyroxine |3,5,3',5'-Tetraiodothyronine |O-(4-Hydroxy-3,5-diidophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine |4-14-00-02373 (Beilstein Handbook Reference) |thyroxinal |L-thyroxine zwitterion |(2S)-2-Amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid |Henning |MFCD00002596 |
- 描述L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
- 相关类别信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体 研究领域 >> 内分泌 天然产物 >> 其他
- 靶点Human Endogenous Metabolite
- 体内研究催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显着降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平的增加(p = 0.02),而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加(分别为p <0.001和p = 0.004),并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比(p = 0.03)[2]。
- 动物实验使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠(N = 22)。非妊娠大鼠分为四组:1)对照,2)甲状腺功能减退,3)用低剂量L-甲状腺素(20μg/ kg /天)治疗甲状腺功能减退症和4)高剂量L-甲状腺素(100μg) / kg /天)。对照大鼠(组1)用标准饮食喂养,而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退(2-4组),持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水(无碘饮食)。用低(第3组)或高剂量的L-甲状腺素(第4组)治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射,分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后,在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉(异氟醚2%)下进行子宫切除术,并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中,直到等长张力测量不超过1小时。
- 参考文献[1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11. [2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149.
- 密度2.6±0.1 g/cm3
- 沸点576.3±50.0 °C at 760 mmHg
- 熔点235 °C
- 分子式C15H11I4NO4
- 分子量776.870
- 闪点302.3±30.1 °C
- 精确质量776.686646
- PSA92.78000
- LogP5.93
- 外观性状米色粉末
- 蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
- 折射率1.795
- 储存条件
应充氩气密封于阴凉干燥处避光保存
- 稳定性
常温常压下稳定
避免光,明火,高温,
- 水溶解性insoluble
- 分子结构
1、 摩尔折射率:125.44
2、 摩尔体积(cm3/mol):294.7
3、 等张比容(90.2K):880.4
4、 表面张力(dyne/cm):79.6
5、 极化率(10-24cm3):49.73
- 计算化学
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.4
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积92.8
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:420
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:1
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
- 更多
1. 性状:白色结晶。
2. 密度(g/mL,25/4℃): 未确定
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):溶于碱溶液,不溶于水、乙醇和乙醚
4. 熔点(ºC):235
5. 沸点(ºC,常压):未确定
6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7. 折射率:未确定
8. 闪点(ºC):未确定
9. 比旋光度(º):-4.45 (546nm) (EtOH/NaOH)
10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):
13. 燃烧热(KJ/mol):未确定
14. 临界温度(ºC):未确定
15. 临界压力(KPa):未确定
16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值
17. 爆炸上限(%,V/V):未确定
18. 爆炸下限(%,V/V):未确定
19. 溶解性:。未确定
L-甲状腺素毒理学数据:
1、急性毒性:男人经口TDLo:63ug/kg;女人经口TDLo:400ug/kg/2D-I 2、其他多计量毒性:大鼠皮下TDLo:2mg/kg/10D-I 3、生殖毒性:雌性大鼠经口TDLo:26250ug/kg,1-21天后受孕;雌性大鼠经口TDLo:1400ug/kg,16-22天后受孕; 雌性大鼠经口TDLo:410ug/kg,1-20天后受孕;雌性大鼠皮下TDLo:410ug/kg,7-15天后受孕;
- 符号GHS02, GHS06, GHS08
- 信号词Danger
- 危害声明H225-H301 + H311 + H331-H370
- 警示性声明P210-P260-P280-P301 + P310 + P330-P302 + P352 + P312-P370 + P378
- 个人防护装备Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
- 危害码 (欧洲)Xn:Harmful
- 风险声明 (欧洲)R20/21/22
- 安全声明 (欧洲)S22-S24/25
- 危险品运输编码NONH for all modes of transport
- WGK德国3
- RTECS号YP2833500
- 海关编码2942000000
L-甲状腺素 合成路线
共页
L-甲状腺素上游产品 0
L-甲状腺素下游产品 0
- 0可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸为原料制取。
- 1甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、重吸收、分解和释放六个过程:1. 滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸,在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体,继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒,再以胞吐方式排放到滤泡腔内贮存。2. 滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-,I-经过过氧化物酶的作用而活化。3. 活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合,形成碘化的甲状腺球蛋白。4. 滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下,胞吞滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白,成为胶质小泡。5. 胶质小泡与溶酶体融合,碘化甲状腺球蛋白被水解酶分解形成大量四碘甲状腺原氨酸(T4)和少量三碘甲状腺原氨酸(T3),即甲状腺素。6. T3和T4于细胞基底部释放入血。
- 海关编码2922509090
- 中文概述2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
- 监管条件A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
- 检验检疫R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
- Summary2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%