达格列净

dá gé liè jìng

更新时间：2024-03-21 12:25:48

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常用名

达格列净

英文名

dapagliflozin
CAS号

461432-26-8

分子量

408.873
密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

609.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₁H₂₅ClO₆

熔点

N/A
MSDS

闪点

322.1±31.5 °C
符号

信号词

达格列净名称

中文名

达格列嗪
英文名

dapagliflozin
中文别名

特拉匹韦 |SGLT2抑制 |达格列净 |(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇 |(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇 |
英文别名

D-Glucitol,1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-,(1S) |Dapagliflozin |Forxiga |D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-, (1S)- |(1S)-1,5-Anhydro-1-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-D-glucitol |Forxiga (TN) |[14C]-Dapagliflozin |(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol |dapaglifozin |(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethy)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |Farxiga |S1548_Selleck |(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |BMS 512148 |

达格列净生物活性

描述

Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。
相关类别

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT 研究领域 >> 代谢疾病
靶点

SGLT2[1]
体外研究

Dapagliflozin预处理缺氧HK2细胞以剂量依赖性方式显着改善细胞活力。 Dapagliflozin可降低缺氧HK2细胞中Bax的表达，Bax / Bcl2比值和PARP的表达[2]。
体内研究

在11mM葡萄糖时，达格列嗪将胰高血糖素释放从对照的18％提高至32％，而达格列嗪在1mM葡萄糖时的添加效果较小。在中等葡萄糖浓度为6mM时，在不存在或存在达格列嗪的情况下，胰高血糖素分泌估计分别为对照的24％和30％[1]。 Dapagliflozin预处理显着减少IR损伤肾脏中TUNEL阳性细胞的数量。 Dapagliflozin预处理显着提高小鼠IR损伤的肾小管细胞中HIF1的表达[2]。 Dapagliflozin（10 mg / kg，op）引起SGLT2i小鼠尿糖的显着增加。 Dapagliflozin通过减少交感神经活动来急剧抑制BAT产热。 Dapagliflozin可增强肝脏糖异生和糖原分解[3]。
细胞实验

为了进行细胞存活测定，在用载体或达格列嗪预处理在30分钟缺血中孵育24小时后收集细胞，并用台盼蓝染色计数存活细胞。通过量化相对存活的处理细胞数除以未处理细胞的存活数来确定存活百分比。
动物实验

将体重30-33g的10周龄雄性C57BL / 6小鼠分成5组：载体（Vh）处理的假（n = 5），达格列嗪处理的假（n = 5），Vh处理的IR（ n = 7），达格列嗪处理的IR（n = 7），和阿苯达唑和达格列嗪处理的IR（n = 7）。在手术前24小时开始，通过口服强饲法以10mg / kg /天的剂量给予达格列嗪2天。在IR手术前1小时皮下注射阿苯达唑。
参考文献

[1]. Pedersen MG, et al. Dapagliflozin stimulates glucagon secretion at high glucose: experiments and mathematical simulations of human A-cells. Sci Rep. 2016 Aug 18;6:31214. [2]. Yoon-Kyung Chang, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016; 11(7): e0158810. [3]. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150756. [4]. Akahane K, et al. Efficacy of Mitiglinide Combined with Dapagliflozin in Streptozotocin-nicotinamide-induced Type 2 Diabetic Rats and in Zucker Fatty Rats. Drug Res (Stuttg). 2015 Aug;65(8):416-21. [5]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.

达格列净物理化学性质

密度

1.3±0.1 g/cm3
沸点

609.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₂₁H₂₅ClO₆
分子量

408.873
闪点

322.1±31.5 °C
精确质量

408.133972
PSA

99.38000
LogP

4.42
蒸汽压

0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率

1.614

达格列净合成路线

共页

达格列净用途

Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。

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