防己诺林碱

防己诺林碱

Fangchinoline

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。

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HIV-1 replication[1]; Focal adhesion kinase (FAK)[2]; apoptosis; autophagy[3]

Fangchinoline（2.5-40μM；24-96小时）以剂量依赖性方式抑制T24和5637细胞，Fangchinoline在T24细胞中的IC50值为19.0μM（24小时），12.0μM（48小时）和7.57μM（72小时），在5637细胞中为11.9μM（24小时），9.92μM（48小时）和7.13μM（72小时）[1]。Fangchinoline（5μM；24小时）诱导T24和5637细胞中LC3-II/LC3-I比率显着增加和p62降低，并导致胱天蛋白酶-3裂解显着增加[1]。细胞活力测定[3]细胞系：T24和5637细胞浓度：2.5μM；5μM；10μM；20μM；30μM；40μM孵育时间：24小时；48小时；96小时结果：抑制T24和5637细胞增殖。蛋白质印迹分析[3]细胞系：T24和5637细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：LC3-II/LC3-I比率增加和胱天蛋白酶-3裂解。

[1]. Wan Z, et al. Fangchinoline inhibits human immunodeficiency virus type 1 replication by interfering with gp160 proteolytic processing. PLoS One. 2012;7(6):e39225. [2]. Guo B, et al. Fangchinoline as a kinase inhibitor targets FAK and suppresses FAK-mediated signaling pathway in A549. J Drug Target. 2015 Apr;23(3):266-74. [3]. Fan B, et al. Fangchinoline Induces Apoptosis, Autophagy and Energetic Impairment in Bladder Cancer. Cell Physiol Biochem. 2017;43(3):1003-1011.

1.2±0.1 g/cm3

709.7±60.0 °C at 760 mmHg

C₃₇H₄₀N₂O₆

608.723

383.0±32.9 °C

608.288635

72.86000

3.78

0.0±2.3 mmHg at 25°C

1.602