Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
地拉罗司
dì lā luó sī
更新时间:2024-03-05 01:12:35
- 常用名地拉罗司英文名deferasirox
- CAS号201530-41-8分子量373.362
- 密度1.4±0.1 g/cm3沸点672.1±65.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C21H15N3O4熔点260-262ºC
- MSDS闪点360.3±34.3 °C
- 符号信号词
地拉罗司 名称
- 中文名地拉罗司
- 英文名deferasirox
- 中文别名去铁斯若 |4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸 |
- 英文别名ICL-670 |Exjade |Deferasirox |
地拉罗司 生物活性
- 描述Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
- 相关类别信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 其他
- 体外研究在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中,α1(I)原胶原表达降低25%,在处理24-120小时后观察到最大降低(10倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)表达显着降低[1]。 Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用,浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。
- 体内研究与对照组相比,用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面,Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。
- 细胞实验将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时,并通过MTT测定确定增殖[2]。
- 动物实验小鼠:将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg / kg口服给药直至累积剂量达到300mg / kg。每天观察小鼠并称重[3]。
- 参考文献[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45. [2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5. [3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.
地拉罗司 物理化学性质
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- 沸点672.1±65.0 °C at 760 mmHg
- 熔点260-262ºC
- 分子式C21H15N3O4
- 分子量373.362
- 闪点360.3±34.3 °C
- 精确质量373.106262
- PSA107.95000
- LogP6.43
- 蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C
- 折射率1.699
- 储存条件-20°C Freezer
地拉罗司 安全
- 海关编码2933990090
地拉罗司 合成路线
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地拉罗司 海关
- 海关编码2933990090
- 中文概述2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
- Summary2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
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