400-8558965-803

地拉罗司

dì lā luó sī

更新时间:2024-03-05 01:12:35

  • 常用名
    地拉罗司
    英文名
    deferasirox
  • CAS号
    201530-41-8
    分子量
    373.362
  • 密度
    1.4±0.1 g/cm3
    沸点
    672.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 分子式
    C21H15N3O4
    熔点
    260-262ºC
  • MSDS
    闪点
    360.3±34.3 °C
  • 符号
    信号词
地拉罗司 名称
  • 中文名
    地拉罗司
  • 英文名
    deferasirox
  • 中文别名
    去铁斯若 |4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸 |
  • 英文别名
    ICL-670 |Exjade |Deferasirox |
地拉罗司 生物活性
  • 描述
    Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
  • 相关类别
    信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 其他
  • 体外研究
    在用50μM地拉罗司处理12小时的LX-2细胞中,α1(I)原胶原表达降低25%,在处理24-120小时后观察到最大降低(10倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白(αSMA)表达显着降低[1]。 Deferasirox对HL-60或KG-1骨髓白血病细胞系具有抗增殖作用,浓度低至5μM。细胞毒性与剂量和时间有关[2]。用地拉罗司孵育的EL4细胞和L1210细胞的活力均以浓度依赖性方式降低[3]。
  • 体内研究
    与对照组相比,用地拉罗司治疗的SIO小鼠的肿瘤明显较小。用DFX治疗的小鼠显示出比其他组更长的存活期。在铁螯合和抗白血病治疗方面,Deferasirox对SIO白血病小鼠模型具有生存益处[3]。
  • 细胞实验
    将Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉罗司处理HL-60或KG-1细胞24或48小时,并通过MTT测定确定增殖[2]。
  • 动物实验
    小鼠:将鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解于蒸馏水中并以20mg / kg口服给药直至累积剂量达到300mg / kg。每天观察小鼠并称重[3]。
  • 参考文献
    [1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45. [2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5. [3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.
地拉罗司 物理化学性质
  • 密度
    1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点
    672.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    260-262ºC
  • 分子式
    C21H15N3O4
  • 分子量
    373.362
  • 闪点
    360.3±34.3 °C
  • 精确质量
    373.106262
  • PSA
    107.95000
  • LogP
    6.43
  • 蒸汽压
    0.0±2.2 mmHg at 25°C
  • 折射率
    1.699
  • 储存条件
    -20°C Freezer
地拉罗司 安全
  • 海关编码
    2933990090

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    地拉罗司 海关
    • 海关编码
      2933990090
    • 中文概述
      2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
    • 申报要素
      品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
    • Summary
      2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
    地拉罗司 用途

    Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。

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