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雷美替胺

léi měi tì àn

更新时间：2024-04-19 02:16:36

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常用名

雷美替胺

英文名

N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
CAS号

196597-26-9

分子量

259.343
密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

455.3±24.0 °C at 760 mmHg
分子式

C₁₆H₂₁NO₂

熔点

113-115ºC
MSDS

闪点

229.2±22.9 °C
符号

GHS02

GHS07

信号词

Danger

雷美替胺名称

中文名

雷美替胺
英文名

N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
中文别名

(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺 |雷美尔通 |
英文别名

N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide |(S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide |TAK-375 |N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide |[14C]-Ramelteon |Ramelteon |N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid |Rozerem (TN) |Propanamide, N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]- |Ramelteon [USAN] |Rozerem(TM) |UNII-901AS54I69 |Rozerem |S1259_Selleck |EINECS 200-835-2 |

雷美替胺生物活性

描述

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体研究领域 >> 神经疾病
靶点

IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1]
体外研究

Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体（在CHO细胞中表达）和鸡前脑褪黑素受体（由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成）显示出非常高的亲和力，Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比，ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱（Ki：2.65μM）。此外，ramelteon对大量配体结合位点（包括苯二氮卓受体，多巴胺受体，阿片受体，离子通道和转运蛋白）没有显示出可测量的亲和力，并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。
体内研究

Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg / kg时显着降低清醒率，在0.001,0.01和0.1 mg / kg剂量下增加慢波睡眠，并且在0.1 mg / kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期，睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon（10mg / kg，i / p），显着降低NREM睡眠潜伏期（从注射到NREM睡眠出现的时间）。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加，但NREM功率谱不会改变[4]。
激酶实验

将编码人MT1基因的cDNA导入CHO细胞。在含有5mM EDTA的Ca 2+和Mg 2+游离的Hanks平衡盐溶液中汇合收获细胞，并通过离心收集。将细胞在冰冷的50mM Tris-HCl缓冲液中匀浆，洗涤两次，沉淀，并在-30℃下储存直至进行结合测定。将测试化合物和40pM 2- [125I]褪黑激素与解冻的匀浆混合，总体积为1mL，并在25℃下孵育150分钟。通过加入3mL冰冷缓冲液终止反应，然后在Whatman GF / B上真空过滤。将滤器洗涤两次，用g计数器计数放射性[1]。
动物实验

大鼠：将Ramelteon以200mg / mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg / kg ip）。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时。每只大鼠都采用完全随机，平衡的交叉设计接受两种治疗，减少了研究所需的动物数量[4]。
参考文献

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10. [2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25. [3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92. [4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.