400-8558965-803

磺丁基-β-环糊精

huáng dīng jī - β - huán hú jīng

  • 常用名
    磺丁基-β-环糊精
    英文名
    Captisol
  • CAS号
    182410-00-0
    分子量
    1451.287
  • 密度
    N/A
    沸点
    N/A
  • 分子式
    C50H84Na2O41S2
    熔点
    N/A
  • MSDS
    闪点
    N/A
  • 符号

    GHS07

    信号词
    Warning
名称
  • 中文名
    磺丁醚-beta-环糊精
  • 英文名
    Captisol
  • 中文别名
    磺丁基倍他环糊精 |磺丁基醚倍他环糊精钠盐 |磺丁基倍他环糊精钠 |
  • 英文别名
    Disodium 4-({36,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tridecahydroxy-5,10,15,20,25,30-hexakis(hydroxymethyl)-35-[(4-sulfonatobutoxy)methyl]-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31 ;.2.2.2.2.2.2.2.2]nonatetracont-37-yl}oxy)-1-butanesulfonate |CS-0731 |Sodium Sulphobutylether-beta-cyclodextrin |SBE-Beta-CD |sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin sodium salt |SBE-β-CD |
生物活性
  • 描述
    SBE-β-CD是磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物,其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。
  • 相关类别
    信号通路 >> 其他 >> 其他 生化试剂 研究领域 >> 其他
  • 体外研究
    SBE-β-CD是化学修饰的β-CD,其是在水性介质中带负电荷的环状亲水性低聚糖。 β-CD功能仅在低浓度下是增溶剂,而SBE7-β-CD在很宽的浓度范围内表现出强溶解作用[1]。
  • 体内研究
    SBE-β-CD是β-环糊精的衍生形式,其已被开发为通过肠胃外和其他途径(包括口服)施用的药物的安全且有效的增溶剂。 SBE-β-CD是由7个葡萄糖分子组成的环状碳水化合物;得到的截锥形结构用平均7个磺丁基醚基团进一步衍生化[2]。化合物1 / SBE-β-CD复合物的量热数据表明相互作用极强,在25℃时的结合常数为2.3±(0.2)×106M-1,在37℃时为1.6±(0.2)×106M-1。 ℃[3]。 SBE-β-CD单独引起轻微的心脏抑制作用,与可卡因治疗无关(与基线相比p = 0.0001),但在高可卡因浓度下进一步减少可卡因诱导的RPP,dP / dtmax和dP / dtmaxabs降低。在线压力上没有显着影响SBE-β-CD缓解RPP,dP / dtmax和dP / dtmaxabs最明显的心脏抑制。 SBE-β-CD在低浓度和高浓度下的这种差异效应在RPP的双向ANOVA(p <0.0001),dP / dtmax(p = 0.0001)和dP / dtmaxabs(p = 0.0015)中产生相互作用效应。 ,并防止任何整体治疗效果。输注SBE-β-CD还可减轻与RPP和dP / dtmax的可卡因毒性相关的心脏抑制。乙醇处理的对照和可卡因乙烯加SBE-β-CD组之间没有观察到差异[4]。
  • 动物实验
    大鼠[3]给300克大鼠施用1毫升含有5.64毫克化合物1的0.1M SBE-β-CD溶液,假设细胞外体积为90毫升,小于0.1%的复合物将迅速分离到达到稀释的初始效果。该计算结合在SBE-β-CD存在下血液与血浆比率的变化,为在环糊精或无环糊精制剂中静脉内给药后观察到的化合物1的血液和血浆曲线的差异提供了合理的解释。 。在静脉内施用环糊精制剂后,首先防止化合物1分布到红细胞中,从而导致全血与血浆的比率小于1。随后,从循环中清除SBE-β-CD将导致络合平衡的变化,使得化合物1的未结合部分将增加,从而重建正常血液至血浆分配(即有利于全血)和清除。
  • 参考文献
    [1]. Fukuda M, et al.Influence of sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (Captisol) on the dissolution properties of a poorly soluble drug from extrudates prepared by hot-melt extrusion.Int J Pharm. 2008 Feb 28;350(1-2):188-196 [2]. Lockwood SF, et al. Improved aqueous solubility of crystalline astaxanthin (3,3'-dihydroxy-beta, beta-carotene-4,4'-dione) by Captisol (sulfobutyl ether beta-cyclodextrin). J Pharm Sci. 2003 Apr;92(4):922-926. [3]. Charman SA, et al. Alteration of the intravenous pharmacokinetics of a synthetic ozonide antimalarial in the presence of a modified cyclodextrin. J Pharm Sci. 2006 Feb;95(2):256-67 [4]. Fettiplace MR, et al. Cardiac depression induced by cocaine or cocaethylene is alleviated by lipid emulsion more effectively than by sulfobutylether-β-cyclodextrin. Acad Emerg Med. 2015 May;22(5):508-17
物理化学性质
  • 分子式
    C50H84Na2O41S2
  • 分子量
    1451.287
  • 精确质量
    1450.372437
  • PSA
    663.21000
  • 外观性状
    Solid powder | White to off white
  • 水溶解性
    Soluble in water.Insoluble in acetone, methanol, chloroform.
安全
  • 符号
    GHS07
  • 信号词
    Warning
  • 危害声明
    H317
  • 警示性声明
    P280
  • 危险品运输编码
    NONH for all modes of transport
  • RTECS号
    GU2293470

合成路线

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