Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
盐酸普乐沙福
yán suān pǔ lè shā fú
更新时间:2024-04-06 06:42:05
- 常用名盐酸普乐沙福英文名AMD3100 octahydrochloride hydrate
- CAS号155148-31-5分子量830.500
- 密度0.962g/cm3沸点657.5ºC at 760mmHg
- 分子式C28H62Cl8N8熔点N/A
- MSDS闪点361.8ºC
- 符号信号词
盐酸普乐沙福 名称
- 中文名普乐沙福
- 英文名AMD3100 octahydrochloride hydrate
- 中文别名AMD3100辛基盐酸盐 |1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷] |盐酸普乐沙福 |
- 英文别名Bicyclam |Plerixafor 8HCl |1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane, 1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis-, hydrochloride, hydrate (1:8:2) |AMD 3100 octahydrochloride |1,1'-[1,4-Phenylenebis-(methylene)]-bis-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane)octahydrochloride |1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane octahydrochloride dihydrate |1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane (1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis- |Plerixafor |Plerixafor octahydrochloride |AMD3100 8HCl |Plerixafor (octahydrochloride) |
盐酸普乐沙福 生物活性
- 描述Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
- 相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR 信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR 研究领域 >> 炎症/免疫
- 靶点125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)
- 体外研究CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。
- 体内研究向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg / kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC:16.3mg / kg; LD50,大鼠,SC:> 50mg / kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射:5.2mg / kg。
- 细胞实验将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中,密度为6×103细胞,并用CXCL12,Plerixafor或肽R处理,如先前“处理”部分所述。在最后2小时的治疗期间的每个时间点(24,48,72小时)加入MTT(5μg/ mL)。除去细胞培养基后,加入100μLDMSO,用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。
- 动物实验小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠(6-7周龄,体重20g)。这些动物适应住房环境,即SPF,温度为22°C,12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后,将它们随机分成以下实验组,每组8只小鼠:正常(无特异性干预),UUO + AMD3100(小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100)和UUO + PBS(小鼠接受UUO手术)和相同体积的PBS)。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中,以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送,持续8周。在补充研究中,检查了CXCR4拮抗作用(AMD3100 6mg / kg / d)对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究,AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。
- 参考文献[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11. [2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55. [3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926. [4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.
盐酸普乐沙福 物理化学性质
- 密度0.962g/cm3
- 沸点657.5ºC at 760mmHg
- 分子式C28H62Cl8N8
- 分子量830.500
- 闪点361.8ºC
- 精确质量826.281677
- PSA78.66000
- LogP8.68040
- 外观性状solid
- 蒸汽压2.85E-33mmHg at 25°C
- 储存条件−20°C
- 水溶解性H2O: ≥10 mg/mL, clear
盐酸普乐沙福 安全
- 安全声明 (欧洲)22-24/25
- WGK德国3
盐酸普乐沙福 合成路线
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盐酸普乐沙福 用途