Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
夫拉平度
fū lā píng dù
更新时间:2024-03-27 15:25:52
- 常用名夫拉平度英文名Flavopiridol
- CAS号146426-40-6分子量401.840
- 密度1.4±0.1 g/cm3沸点603.6±55.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C21H20ClNO5熔点N/A
- MSDS闪点318.8±31.5 °C
- 符号信号词
夫拉平度 名称
- 中文名夫拉平度
- 英文名Flavopiridol
- 中文别名阿伏西地 |2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃 |HMR-1275 |2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 |磷酸氟达拉滨 |FLAVOPIRIDOL |
- 英文别名Flavopiridol |MFCD00894265 |4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]- |(−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one |Flavopirodol |2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one |Alvocidib,Free Base |(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one |Alvocidib |Flavopiridol HCl |
夫拉平度 生物活性
- 描述Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
- 相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 研究领域 >> 癌症
- 靶点CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50)CDK2/Cyc E:170 nM (IC50)CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50)MAP:19000 nM (IC50)PKC:14000 nM (IC50)EGFR:22000 nM (IC50)
- 体外研究Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
- 激酶实验简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
- 细胞实验用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤,并在补充有10%人血清和抗生素的常规生长培养基(RPMI 1640)中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下,在4小时洗涤flavopiridol后,在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件,将细胞与各自的药物一起温育24小时。
- 参考文献[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273. [2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11. [3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.
夫拉平度 物理化学性质
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- 沸点603.6±55.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C21H20ClNO5
- 分子量401.840
- 闪点318.8±31.5 °C
- 精确质量401.102997
- PSA94.14000
- LogP1.92
- 外观性状黄色粉末
- 蒸汽压0.0±1.8 mmHg at 25°C
- 折射率1.673
夫拉平度 合成路线
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夫拉平度 用途