Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。
奥美沙坦
ào měi shā tǎn
更新时间:2024-04-04 19:28:05
- 常用名奥美沙坦英文名olmesartan
- CAS号144689-24-7分子量446.502
- 密度1.3±0.1 g/cm3沸点738.3±70.0 °C at 760 mmHg
- 分子式C24H26N6O3熔点186-188ºC
- MSDS闪点400.3±35.7 °C
- 符号信号词
奥美沙坦 名称
- 中文名奥美沙坦
- 英文名olmesartan
- 中文别名奥美沙坦酸 |4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸 |
- 英文别名4-(2-Hydroxy-2-propanyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)-4-biphenylyl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylic acid |Olmesartan Acid |MFCD00914967 |Olmesartan |5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid |1H-Imidazole-5-carboxylic acid, 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- |
奥美沙坦 生物活性
- 描述Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。
- 相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体 研究领域 >> 心血管疾病
- 体内研究反复给予奥美沙坦(1 mg / kg,2 mg / kg,po)剂量依赖性地降低SHR中的平均动脉血压(MAP),而在10周内对体重和食物摄入没有显着影响[1]。奥美沙坦(5 mg / kg / d,po)和Hyd治疗可使小鼠的收缩压降低至相同程度。奥美沙坦治疗通过超声心动图,心脏重量,心肌细胞的横截面积和基因表达来评估心脏肥大。奥美沙坦治疗逆转了Ren-Tg小鼠ACE2和Mas受体的基因表达减少,并抑制了NADPH氧化酶(Nox)4表达和活性氧的增强[2]。
- 动物实验将7周龄雄性自发性高血压大鼠(SHR)分成5组,随意喂食高脂肪饮食(HFD)(60%kcal作为脂肪)。通过胃管饲法每天一次用载体(1%黄蓍胶溶液),替米沙坦(1mg / kg),替米沙坦(2mg / kg),奥美沙坦(1mg / kg)或奥美沙坦(2mg / kg)治疗SHR。治疗超过4周后,在意识状态下测量平均动脉血压24小时。
- 参考文献[1]. Yanagihara H, et al. Effects of telmisartan and olmesartan on insulin sensitivity and renal function in spontaneously hypertensive rats fed a high fat diet. J Pharmacol Sci. 2016 Jul;131(3):190-7. [2]. Tanno T, et al. Olmesartan Inhibits Cardiac Hypertrophy in Mice Overexpressing Renin Independently of Blood Pressure: Its Beneficial Effects on ACE2/Ang(1-7)/Mas Axis and NADPH Oxidase Expression. J Cardiovasc Pharmacol. 2016 Jun;67(6):503-9. [3]. Komiya H, et al. Sleep/wakefulness behaviors in mice during pregnancy and pregnancy-associated hypertensive mice. Sleep. 2018 Mar 1;41(3).
奥美沙坦 物理化学性质
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- 沸点738.3±70.0 °C at 760 mmHg
- 熔点186-188ºC
- 分子式C24H26N6O3
- 分子量446.502
- 闪点400.3±35.7 °C
- 精确质量446.206635
- PSA129.81000
- LogP3.72
- 外观性状白色固体
- 蒸汽压0.0±2.6 mmHg at 25°C
- 折射率1.671
- 储存条件-20°C Freezer
奥美沙坦 安全
- 危险品运输编码NONH for all modes of transport
- RTECS号NI4014100
- 海关编码2921590090
奥美沙坦 合成路线
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奥美沙坦 海关
- 海关编码2921590090
- 中文概述2921590090. 其他芳香多胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
- 申报要素品名, 成分含量, 用途
- Summary2921590090. other aromatic polyamines and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%
奥美沙坦 用途