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决奈达隆

jué nài dá lóng

更新时间：2024-03-29 14:27:32

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常用名

决奈达隆

英文名

Dronedarone Hydrochloride
CAS号

141625-93-6

分子量

593.217
密度

N/A

沸点

683.9ºC at 760mmHg
分子式

C₃₁H₄₅ClN₂O₅S

熔点

NA (low-melting)
MSDS

闪点

367.4ºC
符号

信号词

决奈达隆名称

中文名

盐酸决奈达隆
英文名

Dronedarone Hydrochloride
中文别名

决奈达隆盐酸盐 |决奈达隆中间体1 |N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐 |N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺 |
英文别名

n-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamide monohydrochloride |N-(2-Butyl-3-{4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl}-1-benzofuran-5-yl)methanesulfonamide hydrochloride (1:1) |Methanesulfonamide, N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-, hydrochloride (1:1) |Multaq Hydrochloride. |Methanesulfonamide, N-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)-, monohydrochloride |Multaq |Dronedarone (Hydrochloride) |Dronedarone hydrochloride |Dronedarone HCl |

决奈达隆生物活性

描述

Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道研究领域 >> 心血管疾病
体外研究

Dronedarone（SR-33589）是一种用于心房颤动的多通道阻滞剂。它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活的K +电流的有效抑制剂，并且比慢速和内向整流K +电流更有效地抑制快速延迟整流器并且抑制L-型钙电流。在全细胞膜片钳下，它阻断IKr（IC50 =3μM）和ICa-L（IC50 =0.18μM）。对ICa-L的影响取决于使用和频率。决奈达隆抑制人类醚-a-go-go基因（HERG）表达的卵母细胞（与IKr相似）携带的电流，IC50为9μM[1]。在豚鼠心室肌细胞中，当保持电位为-80 mV时，决奈达隆显示出对快速Na +通道电流的状态依赖性抑制，IC50为0.7±0.1μM[2]。
体内研究

在3mg / kg静脉注射时，决奈达隆（盐酸盐）显着降低心室颤动（VF）的发生率从80％降至30％（p <0.05），并且在10mg / kg静脉注射时消除VF和死亡率[3]。决奈达隆抑制体内颈动脉血栓形成。凝血酶和胶原诱导的血小板聚集受吲哚酮治疗小鼠的损害（P <0.05），并且纤维蛋白溶解系统的抑制剂 - 纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI1）的表达在动脉壁中减少[4]。
动物实验

大鼠：将大鼠麻醉，人工通气，并通过左胸廓切开术打开胸腔。通过左冠状动脉结扎诱导局部缺血，并通过去除结扎在另一组大鼠中实现再灌注（在缺血5分钟后）。在闭塞前5分钟静脉内给药或在研究前4小时口服给药[3]。小鼠：将12周龄的C57Bl / 6小鼠分成两组：决奈达隆（200mg / kg体重，每天一次口服强饲14天）或对照（1.4％甲基纤维素）。最后一次施用后24小时，通过腹膜内注射87mg / kg戊巴比妥钠麻醉小鼠。将玫瑰红在磷酸盐缓冲盐水中稀释至12 mg / mL，然后以63 mg / kg的浓度注入尾静脉[4]。
参考文献

[1]. Bogdan R, et al. Effect of?dronedarone?on Na+, Ca2+ and HCN channels. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.?2011 Apr;383(4):347-56.? [2]. Doggrell SA, et al. Dronedarone: an amiodarone analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Apr;13(4):415-26. [3]. Manning AS, et al. SR 33589, a new amiodarone-like agent: effect on ischemia- and reperfusion-induced arrhythmias in anesthetized rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Sep;26(3):453-61. [4]. Breitenstein A, et al. Dronedarone reduces arterial thrombus formation. Basic Res Cardiol. 2012 Nov;107(6):302.

决奈达隆物理化学性质

沸点

683.9ºC at 760mmHg
熔点

NA (low-melting)
分子式

C₃₁H₄₅ClN₂O₅S
分子量

593.217
闪点

367.4ºC
精确质量

592.273743
PSA

97.23000
LogP

9.00480
外观性状

white to off-white
蒸汽压

1.47E-18mmHg at 25°C
储存条件

Refrigerator
水溶解性

DMSO: soluble15mg/mL, clear

决奈达隆安全

危险品运输编码

UN 3077 9 / PGIII

决奈达隆合成路线

共页

决奈达隆用途

Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。

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