恩他卡朋

ēn tā kǎ péng

更新时间：2024-04-16 00:05:56

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恩他卡朋名称

中文名

恩他卡朋
英文名

entacapone
中文别名

(2E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺 |(E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺 |安托卡朋F·S |安托卡朋 |(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺 |
英文别名

(E)-2-Cyano-N,N-diethyl-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide |(2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylacrylamide |Comtan |Comtes |(2Z)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylacrylamide |OR-611 |2-Cyano-N,N-diethyl-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)propenamide |MFCD00866580 |2-Propenamide, 2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-, (2E)- |(2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide |Comtess |(E)-a-Cyano-N,N-diethyl-3,4-dihydroxy-5-nitrocinnamamide |Entacapone |2-Propenamide, 2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethyl-, (2Z)- |

恩他卡朋生物活性

描述

Entacapone是特异的外周活性的邻苯二酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，IC50为151 nM。
相关类别

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> COMT 信号通路 >> 神经信号通路 >> COMT 研究领域 >> 神经疾病
参考文献

[1]. Piccini P, Brooks DJ, Korpela K, The catechol-O-methyltransferase(COMT) inhibitor entacapone enhances the pharmacokinetic and clinical response to Sinemet CR in Parkinson's disease. J Neurol Neurosurg Psychiatry. 2000 May;68(5):589-94. [2]. Di Giovanni S, Eleuteri S, Paleologou KE, Entacapone and tolcapone, two catechol O-methyltransferase inhibitors, block fibril formation of alpha-synuclein and beta-amyloid and protect against amyloid-induced toxicity. J Biol Chem. 2010 May 14;285(20):1494 [3]. Sethi KD, Hauser RA, Isaacson SH, Levodopa/carbidopa/entacapone 200/50/200 mg (Stalevo 200) in the treatment of Parkinson's disease: a case series. Cases J. 2009 Jul 30;2:7134. [4]. Poulopoulos M, Waters C. Carbidopa/levodopa/entacapone: the evidence for its place in the treatment of Parkinson's disease. Core Evid. 2010 Jul 27;5:1-10.

恩他卡朋物理化学性质

恩他卡朋 msds

恩他卡朋安全

危害码 (欧洲)

Xn,T,F
风险声明 (欧洲)

R10:Flammable. R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R37/38:Irritating to respiratory system and skin . R41:Risk of serious damage to eyes. R62:Possible risk of impaired fertility. R38:Irritating to the skin. R36/37/38:Ir
安全声明 (欧洲)

S26-S36-S39-S45-S36/37/39-S16
危险品运输编码

UN 1986 3/PG 3
WGK德国

1
RTECS号

KM5250000
包装等级

III
危险类别

3
海关编码

2942000000

恩他卡朋合成路线

共页

恩他卡朋制备

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1.83g 3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40ml干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153～156℃.
1

2. 在90℃下加热,将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中.缓慢冷却到20℃,并在此温度搅拌20h,然后在15℃搅拌6h.过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗.在真空和45℃下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋,收率80％,mp162~163℃.

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恩他卡朋用途

Entacapone是特异的外周活性的邻苯二酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，IC50为151 nM。

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