400-8558965-803

泛托法隆

fàn tuō fǎ lóng

  • 常用名
    泛托法隆
    英文名
    N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
  • CAS号
    114432-13-2
    分子量
    550.70900
  • 密度
    1.16g/cm3
    沸点
    N/A
  • 分子式
    C31H38N2O5S
    熔点
    N/A
  • MSDS
    闪点
    N/A
  • 符号
    信号词

用途

Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。

名称
  • 中文名
    泛托法隆
  • 英文名
    N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
  • 中文别名
  • 英文别名
    Fantofaronum |Fantofarona |Fantofarone |
生物活性
  • 描述
    Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。
  • 相关类别
    信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道 研究领域 >> 感染
  • 靶点
    Calcium Channel[1].
  • 体外研究
    可以看出钙通道阻滞剂VIZ和Fantofarone(SR)与CQ相比具有弱的内在抗疟性质,并且两者在CQ抗性上似乎比对CQ敏感的寄生虫更有效。有趣的是,Fantofarone是ca.比维拉帕米强10倍。 Fantofarone(SR)在两种恶性疟原虫株上的效力是苯基烷基胺维拉帕米(VR)的10倍。如等效线图所示,两种钙通道阻滞剂增强了对CQ抗性的P.frofururum菌株的CQ敏感性活性,维拉帕米的效力比Fantofarone强2至3倍。此外,当在IC50的类似亚抑制分数中使用时,VR在降低CQ抗性方面比Fantofarone强2至3倍[1]。
  • 体内研究
    用硝酸异山梨酯(0.3mg / kg,iv)或Fantofarone(50mg / kg,iv)治疗,观察到血管痉挛的发生和严重程度降低,而维拉帕米(0.2mg / kg,iv)效果差得多。虽然它完全抑制远端AIV,但硝酸异山梨酯不会显着影响近端直径的减少。关于远端和近端血管痉挛的最有效化合物是Fantofarone,其在整个实验中显着降低AIV。维拉帕米不会显着降低AIV [2]。
  • 动物实验
    兔[2]雄性白兔用于本研究(3.0-3.2千克)。所有外科手术均在麻醉下用氯胺酮和甲苯噻嗪的混合物进行。在实验结束时,通过戊巴比妥过量处死动物。暴露近端股动脉,并通过以80mL / min的速率输送8分钟的空气输注使分离的动脉段干燥。干燥完成后,释放结扎线并恢复流动。在手术当天,开始使用2%胆固醇/ 6%花生油饮食2周。在血管成形术之前,将动物随机分成4组,每组10只动物:1。安慰剂,1 mL / kg NaCl 0.9%,2。硝酸异山梨酯,0.3 mg / kg,3。维拉帕米,0.2 mg / kg,4。Fantofarone,50 mg / kg。在试验性实验中,硝酸异山梨酯,维拉帕米和幻替法龙的剂量被定义为最高剂量,其本身没有显示出任何降血压作用,并且根据在其他药理学模型中测量的活性非常仔细地选择[2]。
  • 参考文献
    [1]. Adovelande J, et al. Synergy between two calcium channel blockers, verapamil and fantofarone (SR33557), in reversing chloroquine resistance in Plasmodium falciparum. Biochem Pharmacol. 1998 Feb 15;55(4):433-40. [2]. Dongay B, et al. Effect of fantofarone, a new Ca2+ channel antagonist, on angioplasty-induced vasospasm in an atherosclerotic rabbit model. Biochem Pharmacol. 1998 Jun 15;55(12):2047-50.
物理化学性质
  • 密度
    1.16g/cm3
  • 分子式
    C31H38N2O5S
  • 分子量
    550.70900
  • 精确质量
    550.25000
  • PSA
    77.86000
  • LogP
    6.93690
  • 折射率
    1.573

合成路线

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